文档介绍：1微生物学和抗生素基础知识
内容概要
微生物学基础知识
抗菌药物分类和作用机制
细菌对抗菌药物的耐药性
细菌细胞的结构特点
β-内酰***类
糖肽类
四环素类
氨基糖苷类
大环内酯类
***喹诺***类
青酶烯
头孢菌素
青霉素
杀菌性
依赖于浓度
依赖于浓度
依赖于时间
治疗目标
作用量达到最大
作用量达到最大
获得最适宜的作用时间
主要抗生素分类及代表药
分类
亚类
代表药
β-内酰***类
青霉素类
青霉素G、阿莫西林、氨苄西林 、哌拉西林
β-内酰***酶抑制剂复方类
氨苄西林＋舒巴坦（优力新）
阿莫西林＋克拉维酸（力百汀）
替卡西林＋克拉维酸（特美汀）
哌拉西林＋三唑巴坦（特治星）
（舒普深未得到SFDA批准）
头孢菌素类
第一代（头孢唑啉、头孢氨苄）
第二代（头孢呋辛、头孢西丁、头孢替坦）
第三代（头孢他定、头孢曲松、头孢哌***）
第四代（头孢吡肟）
碳青霉烯类
美罗培南、亚***培南
单环青霉素
氨曲南
主要抗生素分类及代表药
分类
代表药
四环素类
米诺环素
甘氨酰环素类
替加环素
***喹诺***类
环丙沙星、左氧***沙星、加替沙星、莫西沙星
糖肽类
万古霉素、替考拉宁
氨基糖苷类
庆大霉素、妥布霉素、氨苄卡星
大环内酯类
红霉素、克拉霉素、阿奇霉素
噁唑烷***类
利奈唑***
链阳性菌素
奎奴普丁/达福普汀
脂肽类
达托霉素
其它
克林霉素、甲硝唑
β-内酰***抗生素
β-内酰***抗生素-青霉素类
青霉素类的主要亚类：
青霉素：
青霉素：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
苯氧青霉素：青霉素V、非奈西林、芬贝西林、丙匹西林
耐青霉素酶的青霉素类：
甲氧西林
异噁唑类青霉素：苯唑西林、***唑西林、双***西林、******西林
奈夫西林
广谱青霉素
氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林
抗甲单胞菌青霉素：羧苄西林、替卡西林、哌拉西林
苯咪唑类青霉素：阿洛西林、美罗西林
β-内酰***酶抑制剂复合物作用机制（一）
革兰阴性菌β-内酰***酶的产生
革兰阳性菌β-内酰***酶的产生
β-内酰***酶抑制剂复合物作用机制（二）
β-内酰***酶抑制剂与细菌产生的β-内酰***酶结合，使其失活，抑制其对β-内酰***类抗生素结构的破坏
头孢菌素抗革兰阳性和革兰阴性菌的活性
青霉素类 + + + + +
β-内酰***抗生素-碳青霉烯类
抗菌谱：链球菌、大多数肠球菌（不包括非β-内酰***酶产生而耐青霉素菌株）和葡萄球菌、假单胞菌
给药途径：静脉或肌肉途径
常见的不良反应：恶心、呕吐
品种：亚***培南、美罗培南、厄他培南
亚***培南：在肾脏由脱氢肽酶Ⅰ代谢，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用，降低肾毒性，维持尿路浓度
β-内酰***抗生素-单环β-内酰***类
氨曲南
抗菌谱（与其他β-内酰***抗生素不同）：
仅有一个β-内酰***环，类似氨基糖苷类
对革兰阴性菌具有良好抗菌活性：肠杆菌和假单胞菌
对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性
静脉或肌肉注射
不良反应较少
***喹诺***类药物
***喹诺***类：对革兰阳性菌和革兰阴性菌都具有抗菌活性的合成广谱抗生素
可能导致选择性压力： 耐药菌的产生
给药途径：静脉或口服
不良反应：胃肠道不适、中枢、过敏
儿童慎用：软骨损害
常用药物：环丙沙星、左氧***沙星、加替沙星、莫西沙星
左氧***沙星
***喹诺***类药物的作用机制
氨基糖苷类抗生素
代表药包括庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星、链霉素
主要用于治疗假单胞菌等需氧革兰阴性杆菌引起的感染、结核感染
易引起听力、肾脏毒性
氨基糖苷类抗生素作用机制
作用于细菌核糖体，抑制蛋白质合成（与四环素类抗生素的作用机制相似）
四环素类抗生素与A位点的结合是可逆的，氨基糖苷类药物的结合是不可逆的
氨基糖苷类药物的联合用药
与细胞壁活性剂，如β内酰***类头孢菌素或万古霉素联合使用，有助于氨基糖苷类药物进入细菌的细胞质，治疗肠球菌引起的感染
与抗假单胞菌药物联合用药，用于治疗绿脓杆菌引起的严重医院感染性肺炎
内容概要
微生物学基础知识
抗菌药物分类和作用机制
细菌对抗菌药物的耐药性
固有性和获得性耐药性
固有耐药性：耐药性为某种细菌固有的特点。其原因可能由于细菌缺少对药物敏感的靶位，或具有天然屏障致药物无法进入
右图示：一种细菌的外膜能够阻止抗生素进入细胞内
固有性和获得性耐药性
获得性耐药性 ：细菌可以通过基因突变或从其它细菌获得耐药基因而产生抗生素耐药性。
右图示：细菌获得了产生b-内酰***酶的基因，从而能够破坏b-内酰***抗生素
选择性压力
当抗生素不存在时，人群中大多数细菌是不耐药的