文档介绍：人体心脏肾上腺素能受体介导的生物反应
生物反应 肾上腺素能受体介导
心肌细胞生长 1 2 1
正性变力反应 1 RNICUS 卡维地洛 死亡率 是
BEST 布新洛尔 死亡率 否
MERIT-HF 美托洛尔缓释剂心衰随机干预试验
3991例 LVEF≤ NYHA II-IV
缺血和非缺血性心脏病
→25mg/d→200mg/d
平均随诊1年
结果（与安慰剂比较）
总死亡率 ↓34%（P=)
心血管死亡率 ↓38%（P=)
猝死 ↓41%（P=)
心衰恶化死亡 ↓49%（P=)
CIBIS II (The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II)
2647例 NYHA III-IV LVEF≤
缺血和非缺血性心脏病
→10mg/d
随诊16月
结果
比索洛尔死亡156/1327
安慰剂死亡 228/1320
比索洛尔降低死亡率34% (P<)
美国卡维地洛试验(缺血和非缺血性心脏病)
PRECISE
(Prospective Randomized Evaluation of
Carvedilol on Symptoms and Exercise)
MOCHA
(Multicenter Oral Carvedilol Heart failure Assessment Study)
Mild Heart Failure
Sever Heart Failure
卡维地洛降低死亡危险65%(P=)
COPERNICUS (Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival Trial)
随机、安慰剂、平行对照、多中心研究
2289例缺血性和非缺血性心脏病，严重慢性心衰，LVEF<25%
心衰常规治疗(ACEI及利尿剂)2月
Carvedilol →25mg/d 或最大耐受剂量
结果
Carvedilol降低死亡率35%(P=)
74%的患者可耐受目标剂量(50mg/d)
受体阻滞剂目标剂量与效果关系
目标剂量 死亡率
Metoprolol
MDC 100-150mg/d 不降低
MERIT-HF 200mg/d ↓34%
Bisoprolol
CIBIS I 5mg/d ↓20%(NS)
CIBIS II 10mg/d ↓34%
心衰时受体阻滞剂用法
慢性病情稳定的心衰，NYHA II-III，LVEF≤40%
治疗前心衰常规治疗(ACEI、利尿剂、***)2-4w
小剂量开始，每2w递增至目标剂量或最大耐受剂量
开始剂量：Carvedilol bid, Metoprolol bid,
Bisoprolol )
目标剂量： Carvedilol 25mg bid, Metoprolol 50mg bid
Bisoprolol 5mg/d
递增期监测血压、心率、液体潴留
早期可能无症状改善，Carvedilol可引起低血压，5-10%发生心动过缓
3个月后症状改善
禁忌证：支气管痉挛，心动过缓(HR<60/min), II度以上AVB
急性心衰不能用,
有明显液体潴留，需大量利尿者，暂不用
慢性心衰治疗原则
心功能评价(超声、核素、造影）
EF≤