文档介绍：1
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利塞膦酸钠片说明书
【药品名称】
通用名称：利塞膦酸钠片
商品名称：邦盛
英文名称：Risedronate Sodium Tablets
汉语拼音：Lisailinsuanna Pian
【成份要生化指标，试验组明显优于安慰剂组。
安全性评价：本品临床研究中未发生严重不良事件，试药组相关不良事件的发生率12/120（%），安慰剂组为12/120（%），两组不良反应发生率无统计学差异（P＞）。不良反应主要为头晕、恶心、腹胀、下肢抽搐、便秘等症状，2例出现白细胞下降，1例出现转氨酶升高，1例出现皮疹，但不影响治疗，停止用药后症状自行缓解。
结论：利塞膦酸钠片对于防治原发性骨质疏松症是安全有效的。
【药理毒理】
药理作用
利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合，具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平，本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上，但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定，发现本品可减少骨转换（活化频率，即骨组织重构部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。
动物试验显示，本品可抑制骨质疏松模型大鼠和小型猪的破骨细胞，抑制骨吸收。大鼠和小猪分别经口给予本品（按体表面积折算，剂量分别为人用剂量5mg/m2的4和25倍，计算方法下同），骨量和骨生物力学强度呈剂量依赖性增加，骨密度的增加与骨生物力学强度呈现正相关，对骨结构和骨矿化无明显影响。狗经口给予本品（－），可促进骨更新单元水平上的骨平衡。狗经口给予本品1mg/kg/天（约为人用剂量的5倍），可延迟骨折愈合。这种作用与其它二膦酸盐化合物相似，。大鼠本品治疗后对骨骼进行组织检查，结果在高剂量（5mg/kg/天，皮下注射）下也没有影响骨矿化，也未出现骨软化。
毒理研究
遗传毒性：本品在沙门氏伤寒菌及大肠杆菌体外回复突变试验（Ames试验）、哺乳动物细胞基因突变试验（CHO/HPRT）、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验中未见基因毒性。CHO细胞染色体裂变试验中，浓度达到细胞毒水平时（>675mcg/ml,存活率6%～7%）出现阳性结果，但在细胞存活率达29%的剂量水平时，未发现染色体损伤。
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生殖毒性：雌性大鼠经口给予本品16mg/kg/天（按体表面积折算，相当于人用剂量30mg/，下同），排卵受到抑制；剂量为7mg/kg/天（），着床减少，雄性大鼠经口给予本品40mg/kg/天，可见睾丸和附睾萎缩、炎性细胞浸润；大鼠连续13周经口给予本品16mg/kg/天，也可见睾丸萎缩；犬连续13周经口给予本品8mg/kg/天（相当于人用剂量的8倍），可见中度至重度的精子生成障碍。这些变化随给药剂量的增加和给药时间延长而趋严重。
妊娠期大鼠经口给予本品，剂量≥16mg/kg/天（）时，胎鼠成活率降低；在80mg/kg/天的剂量下，胎仔体重下降；，见胸骨或颅骨骨化数明显增高；在≥16mg/kg/天剂量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明显增加；在≥，可见胚胎腭裂发生率下降，但该发现与临床的相关性尚不清