文档介绍：哮喘合理用药
一、哮喘概述
支气管哮喘是常见慢性呼吸系统疾病，以气道可逆性阻塞和气道反应性增高为主要特征.
是支气管平滑肌痉挛和支气管黏膜炎症引起的分泌物增多和黏膜水肿所致的小气道阻塞的结果。
近动药.
作用强而持久。
(三)茶碱(theophylline)
茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱茶碱常用的是与不同盐或碱基（如乙二***、胆碱、甘氨酸钠）形成的复盐，如氨茶碱（aminophylline）、胆茶碱（cho1ine theophylline）等。等供临床应用。
1．作用机制
通过抑制磷酸二酯酶对CAMP的降解作用，从而抑制各种炎症介质和细胞因子的释放。
茶碱促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致支气管扩张.
降低细胞内钙离子的浓度而产生呼吸道扩张作用。
2．作用特点
舒张支气管平滑肌作用
强心、利尿.
扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用。
低浓度血药（5～10g／L）茶碱具有抗炎和免疫调节作用。
口服给药包括氨茶碱和控（缓）释型茶碱，用于轻中度哮喘发作和维持治疗(一般剂量为一日6～10mg／kg。口服后昼夜血药浓度平稳，平喘作用可维持12～24h，尤其适用于夜间症状控制。)
口服氨茶碱平喘可致恶心、呕吐、所以应用日渐减少.
在急性哮喘病例，可采用氨茶碱静脉注射，能受到较好效果，～，以25％或50％葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢注射，推注不少于5min
茶碱的安全范围较小，影响茶碱代谢的因素较多.
尤其是静脉注射太快或浓度过高可易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 严重者易致突然死亡.
茶碱缓释制剂
口服茶喊缓释制剂时不宜嚼服，宜饭后或同服氢***氧化铝。
其优点:
(1).血药浓度保持在安全、有效的范围内；
(2).提高生物利用度，％以上；
(3).可以减少服药前、后引起的血浆中茶碱浓度的较大波动；
(4).可减少对胃肠的局部刺激，并减少了服药次数及不良反应。
药物相互作用
（1）酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。
（2）大环内酯类、四环素、林可霉素及部分喹诺***类可使氨茶碱代谢受阻，清除率降低、半衰期延长，血药浓度增加，疗效和毒性均增强，合用时氨茶碱应减量并监测血药浓度；
红霉素可抑制茶碱在肝脏的代谢，能使氨茶碱消除率减少20％～25％，通常两药合用2～3d后体内氨茶碱开始蓄积，其结果:
茶碱的血药浓度明显升高，可达40％，导致茶碱的毒性反应.
应减少氨茶碱剂量25％，以防中毒。
喹诺***类中环丙沙星、依诺沙星与茶碱配伍用，使茶碱浓度明显升高
合用时应减少氨茶碱用量25％～33％。
应用原则
（1）支气管舒张作用 茶碱发挥支气管舒张作用一般血药浓度达6mg／L以上，
不超过20mg／L，超过这一浓度副作用发生率明显增加.
达到30mg／L可发生心律紊乱，40mg／L可能致死，因此认为茶碱发挥支气管扩张作用血浆浓度安全范围为10～20mg／L。
最好采用个体化给药并结合血药浓度监测，维持茶碱浓度在6～15mg／L之间较为理想。
其维持量的计算方法
①伴有肝硬化、心功能不全、肺心病患者，／（kg·h）计算；
②对于代谢较慢的老年人（﹥60岁），／（kg·h）计算；
③对于代谢较快的青壮年人，／（kg·h）计算。
危重哮喘的治疗
在本次病史中未用过茶碱者，首剂可给予5mg／kg的负荷量，并将其加入25％～50％葡萄精注射液20～40ml中稀释缓慢静注，以尽快达到有效血药浓度。
服用普通制剂 最好按8h间隔用药，以保证夜间血药浓度相对较高，抑制患者夜间气道炎症及气道痉挛。
多索茶碱
特点:
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，作用时间长.
，口服易耐受.
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(四)、M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。
1．作用机制
近年来提出了哮喘发病的M胆碱受体功能亢进学说，即哮喘患者多表现出胆碱能神经功能偏亢，M胆碱受体拮抗剂可以抑制这一现象。
2．作用特点
目前应用阿托品的各种衍生物，如异内托溴铵、氧托溴铵等，具有较高的气道选择性，有较强的支气管平滑肌舒张作用，而对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。
其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱.
起效也较慢.
但长期使用不易产生耐药.
对老年人的疗效不低于年轻人。