第20解热镇痛抗炎药.ppt

文档介绍：第二十章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物它们在化学结构上有很大的差别,但都可抑制体内前列腺素( PG )的生物合成(目前认为这是它们共同作用的基础) ---- 它们的作用有许多共同特点(由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药) 类风湿性关节炎[共同特点] 一、抗炎除苯***类,均有较强的抗炎作用---- 用于控制风湿热、风湿性和类风湿性关节炎的症状,可使体温下降、组织肿胀消除、疼痛减轻*无病因根治作用*不能防止疾病的发展以及合并症的发生[抗炎机制]抑制环氧酶( cyclo-oxygenase, cyclo-oxygenase, COX ) ---- 使 PG ( prostaglandin )合成与释放减少膜磷脂( PL )花生四烯酸( AA )环内过氧化物(PGs) ( PGG 2、 PGH 2) PLA 2 COX PGI 2 TXA 2 PGE 2 PGI 2合成酶 TXA 2合成酶代谢血小板血管内皮 PGF 2 PGD 2 生理效应: TXA 2:诱导血小板聚集 PGI 2:扩张血管,抑制血小板聚集 PGE 2:致痛致炎 PGF 2:收缩支气管 PGD 2:致痉原 COX 有两种同工酶: 1. COX-1 :结构型部位: 血管、胃、肾等组织功能: (1)保护胃肠粘膜(2)调节血小板聚集(3)调节外周血管阻力(4)调节肾血流量的分布 2. COX-2 :诱导型*受各种化学、物理性损伤和生物因子的刺激,激活 PLA 2,水解细胞膜磷脂,生成花生四烯酸,后经 COX-2 催化加氧生成前列腺素( PG S) *损伤因子也诱导多种细胞因子如 IL-1 、 TNF 的合成,这些因子又能诱导 COX-2 表达,增加 PG S的合成在炎症过程中: PG S ---- 引起血管扩张和组织水肿与缓激肽协同致炎