文档介绍：第二节第二节常用的抗高血压药常用的抗高血压药可乐定( clonidine ) ?药理作用? 1 降压作用中等偏强。? 2 抑制胃肠道的分泌和运动。? 3 镇静作用。?作用机理 1 、激动延髓腹外侧嘴部的 I 1-咪唑啉受体,降低外周交感张力致血压下降。?2、选择性激动延髓孤束核突触后膜的α 2受体, 从而导致外周交感神经张力下降,血管扩张, 血压下降。?3、激活外周交感神经末梢突触前膜的α 2受体, 引起负反馈,减少 NA 的释放。临床应用临床应用: : 中度高血压,常于其它药无效中度高血压,常于其它药无效时应用。时应用。注意注意: :少数病人在突然停药后可出现短时的少数病人在突然停药后可出现短时的交感神经功能亢进现象交感神经功能亢进现象。。***多巴( methyldopa) 降压作用与可乐定相似,属中等偏强, 降压时也伴有心率减慢,心输出量减少, 外周血管阻力明显降低,肾血管阻力下降尤为显著。治疗中度高血压, 适用于肾功能不良的高血压患者。利血(舍)平利血(舍)平( ( reserpine reserpine ) ) 作用机理作用机理??抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。??不良反应较多,现已少用。不良反应较多,现已少用。肾上腺素受体阻断药—α受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪( ( prazosin prazosin ) ) 作用机理作用机理选择性地阻断突触后膜选择性地阻断突触后膜αα 1 1受体, 受体, 因而拮因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用,导致血抗了去甲肾上腺素的缩血管作用,导致血管扩张,外周阻力下降,而使血压下降。管扩张,外周阻力下降,而使血压下降。临床应用临床应用适用于治疗各型高血压。适用于治疗各型高血压。注意注意““首剂现象首剂现象””:首次给药可致严重的体位性:首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。低血压、晕厥、心悸等。肾上腺素受体阻断药—α、β受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔( ( labetolol labetolol , , 柳***苄心定柳***苄心定) ) 作用机理作用机理对对αα 1 1和和ββ受体均有竞争性拮抗作用,使心受体均有竞争性拮抗作用,使心率减慢,心输出量减少,血管扩张,血压率减慢,心输出量减少,血管扩张,血压下降。下降。临床应用临床应用适用于治疗各种类型高血压,无严重的适用于治疗各种类型高血压,无严重的不良反应。不良反应。ββ- -受体阻断药受体阻断药??常用药物常用药物普萘洛尔、美多洛尔、阿替洛尔普萘洛尔、美多洛尔、阿替洛尔降压作用机理降压作用机理 1. :阻断心肌上的:阻断心肌上的ββ 1 1受体,抑制心受体,抑制心肌收缩力并肌收缩力并减慢心率,使心输出量减少减慢心率,使心输出量减少,因而降,因而降压。压。 2. :抑制肾脏:抑制肾脏ββ 1 1受体,抑制肾素的受体,抑制肾素的释放,从而阻断肾素释放,从而阻断肾素- -血管紧张素血管紧张素- -醛固***系统, 醛固***系统, 从而降压。从而降压。 3. :可抑制某些支配血管的去甲:可抑制某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的肾上腺素能神经突触前膜的ββ 2 2受体,抑制其正受体,抑制其正反馈作用,减少去甲肾上腺素的释放。反馈作用,减少去甲肾上腺素的释放。临床应用临床应用治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压高血压伴心绞痛者高血压伴心绞痛者高血压伴心输出量或肾素活性偏高血压伴心输出量或肾素活性偏高者高者钙拮抗药钙拮抗药作用机理作用机理: :抑制细胞外的抑制细胞外的 Ca Ca 2+ 2+内流,使血内流,使血管平滑肌松驰,导致血压下降。管平滑肌松驰,导致血压下降。常用的药物常用的药物硝苯地平、尼群地平、维拉帕硝苯地平、尼群地平、维拉帕米等。米等。