文档介绍：滴丸制剂的发展现状
滴丸剂的发展现状
S0920497 吴海涛
摘要：目的 综述滴丸制剂的历史及发展现状，总结滴丸剂的特点和相关技术及设备，探讨滴丸制剂的目前遇到的瓶颈问题；结论 滴丸制剂随着辅料技术的日益成熟和相关瓶颈问滴丸剂，具有缓释长效作用。此分散系可以看作溶散扩散或骨架分散系，释放理论与相应的缓释制剂和控释制剂相同，有一级过程，Higuchi过程和零级过程。此种滴丸药物从载体中缓慢释放，维持药物所需浓度，可呈长效作用。经口服除了可达到缓释作用外，还可减少在消化道和肝脏的灭活作用。如雷公藤滴丸用虫蜡和硬脂酸为载体，以固体分散技术制备而成，使其达到肠溶和长效作用[18]。有如唐春发[19]采用联合载体材料即聚乙二醇6000和泊洛沙姆188为速释性固体分散体载体材料，硬脂酸为缓释性骨架材料制备水飞蓟素缓释滴丸，该缓释滴丸10 %，具有良好的缓释效果。
滴丸剂的局限性[20]
质量稳定性较差
滴丸剂的熔点大多数较低，一般在50～60℃，因此遇热容易变软、粘连或融化；一些水溶性基质制备的滴丸，比较容易吸潮变白，经风化后变成粉末；虽然滴丸剂对一些不稳定、易挥发的药物有保护作用，但由于其表面分散的药物分子、微粒或微晶在空气中会被氧化、分解或挥发，使滴丸表面性状发生变化，如发干、结露、挂霜等，对产品质量造成影响。
剂量小限制了应用范围
由于滴丸制剂的剂型比较小，大多数丸重小于100 mg，且基质所占比例较大，载药量比较低，因此剂量过大的处方难以制成滴丸制剂，否则服用粒数过多，因此并不是所有中药处方都适于制成滴丸，其范围有待扩大。
可供选择的滴丸基质和冷凝剂品种较少
3. 滴丸的种类[21]
速效高效滴丸剂
滴丸是利用固体分散体的技术进行制备。当基质溶解时，体内药物以微细结晶、无定形微粒或分子形式释出，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。
缓释控释滴丸
缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出，而达长效；控释是使药物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可达数日以上，如氯霉素控释眼丸。
溶液滴丸
片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置，在水中可崩解为澄明溶液，如洗比泰滴丸可用于饮水消毒。
栓剂滴丸
滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质，用于腔道时由体液溶解产生作用。如氟哌酸耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠，也可由直肠吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快的特点。
硬胶囊滴丸
硬胶囊中可装入不同溶出度的滴丸，以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊，如联苯双酯的硬胶囊滴丸。
包衣滴丸
同片剂、丸剂一样需包糖衣、薄膜衣等，如联苯双酯滴丸。
脂质体滴丸
脂质体为混悬液体，用聚乙二醇可制成固体剂型，是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液，倾倒于模型中冷凝成型。
肠溶衣滴丸
用在胃中不溶解的基质，如酒食酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛处理，使明胶的氨基在胃液中不溶解，在肠中溶解。
干压包衣滴丸
以滴丸为中心，压上其他药物组成的衣层，融合了两种剂型的优点，如镇咳祛痰的咳必清氯化钾干压包衣片。前者为滴丸，后者为衣层。
4. 中药，西药滴丸制剂的介绍
中药滴丸制剂
我国最早生产的中药滴丸是1970年6月经鉴定民间治疗慢性气管炎、哮喘病的芸香油滴丸。在不断的研究论证中认为中药滴丸是一种较理想，很有发展前途的剂型。到目前研制并已报道的中药滴丸有：治疗无黄疸型及迁延性、慢性肝炎的五味子滴丸及治疗菌痢、慢性肠炎的秦香滴丸；治疗冠脉循环机能不全、脑动脉硬化、头痛、失眠的川归滴丸；解痉止痛的当归腹宁滴丸；用于清热解毒、镇惊开窍的安宫牛黄滴丸；用于慢性气管炎的牡荆油滴丸；用于脘胁疼痛、嗳气吐酸的萸连浸膏滴丸以及鼻用薄荷滴丸[3]；定喘、止咳、祛痰药华山参滴丸[22]；抗心率失常、降血糖的葛根黄酮滴丸；治疗霉菌性中耳炎的复方麝香草脑滴丸(克霉净滴丸)[23]；主治血淤心痹症及产后腹痛的失笑滴丸[24]；治疗小儿肺炎、支气管炎的麻杏石甘滴丸[25]；用于防治冠心病、心绞痛的中药复方制剂米槁心乐滴丸[26]；主治四肢厥冷、脉微欲绝的四逆汤滴丸[27]；治疗冠心病、心绞痛的苏冰滴丸；治疗急性扁桃体炎的冬凌草滴丸[28]；用于清化湿热、行气止痛的香连滴丸[29]；治疗哮喘性支气管炎的芸香油滴丸[30]；另外还有山苍子油滴丸、牙科用香连滴丸等。由此可见，滴丸剂在中药制剂中是一种