文档介绍:水蛭素简介
摘要:
肽,是中药水蛭中的重要活性成分,水蛭作为活血化瘀类动
用水蛭为水蛭科动物日本医蛭 Hirudonipponica( Whitman) 和 宽体金线蛭whitmania pigra( Whitman)的全体。水蛭素是的剂量, 并对 其安全性作了评价。
具有不稳定型心绞痛和不典型的非 Q 波心肌 梗塞的患者发生 急性心梗致死的危险性较大。而用aspirin、肝素或两者联合用药, 都能大大降低心肌梗塞的发生率。水蛭素作为凝血酶的直接抑制剂, 可 以代替肝素用于治疗不稳定型心绞痛
深静脉血栓是外科手术后最严重和最常见的并 发症 ,最新的报 道认为, 髋关节和膝关节置换手术后 ,使用肝素或低分子肝素抗凝 , 深静脉血栓的发病率仍为20%〜45%。目前,用水蛭素预防深静脉血 栓的临床II期试验获得了初步的结果。选择10位髋关节置换术的患 者, mg/kg,连续10d,首次剂量在手术 后3h给药,双下肢静脉造影和通气后的肺部扫描显示,深静脉血栓、 肺栓塞和出血都未出现。
HAT 是最常见的药物引起的血小板减少症 , 也是肝素治疗过程 中最严重的不良反应。HAT有2种 类型,病因截然不同。HATI型 是有肝素通过非免疫途径直接激活血小板 ,引起血小板聚集和减 少,10 %接受肝素治疗的病人,在用药后第 1〜2 天,血小板计数降低 到100 000/ u 1;但通常会自行恢复,无需治疗。
HAT II型是由复杂的免疫机制所引起,患者会产生肝素和血小 板因子 4 复合物的抗体, 而这种免疫复合物引起血管内血小板和内 皮细胞的激活,进一步造成血小板微粒和凝血酶的大量产生,血管内 血凝块中血小板的消耗,最终导致血栓栓塞综合症。 %〜5 %的 接受肝素全疗程的患者在用药5天以上会发生HAT Type II,但接受 低剂量肝素治 疗或小分子肝素治疗的病人一般不出现。
HAT Type II要比Type I严重的多,血小板计数在40000/ u l〜60000/ u l 之间。持续使用肝素,不会自行恢复。与其它免疫性血小板减少症不 同的是,HAT Type II很少并发出血,反而并发动脉或静脉血栓。最 近调查显示85位HAT Type II患者并发血管栓塞后,有20 %的患 者作了截肢手术,30 %死亡。因此,一旦怀疑有HAT Type II,肝素 治疗必须停止。如果患者无需继续静脉注射抗凝药物,则可用抗血小 板药物 ,如 aspirin 等替代肝素,预防动脉血栓。但是在通常情况下, 对于这些患者 ,抗凝治疗是无法停止的,并且也没有合适的药物。使 用华法令可能引起肢体坏疽;体外试验证明小分子肝素与普 通肝素 对于抗血小板因子4和抗肝素抗体有78 %〜 88 %交叉反应,使用不 当,可能加重HAT Type II,引起致死性的并发症。水蛭素与肝素的 分子结构完全不同,作用机理也不一致, 两者之间不存在交叉反应。 Schiele F等通过临床研究发现水蛭素是治疗HAT的抗凝药物。
水蛭素用于血液透析
抗凝的研究血液透析过程中, 大面积的体外人工系统极易激活 凝血系统, 因此,有效的抗凝、防