文档介绍：10赛德萨产品知识deflate
背景资料
赛德萨TM（阿糖胞苷）是一种嘧啶类抗代谢药物，是治疗急性白血病的最有效药物之一
通过抑制DNA多聚酶而起作用，特异性作用于S期，与其它类型的抗代谢药无交叉耐药性
1959年原研发，196312小时给药一次，共用 4 16次，在1 3小时内静脉输注。
临床应用
急性白血病缓解后强化巩固治疗
难治性及复发性急性白血病的治疗
中枢神经系统白血病的防治
非何杰金氏淋巴瘤的治疗
骨髓移植预处理
大剂量Ara-C的临床应用
研究者
Adelstein
(1984)
Amadori
(1984)
Amitage
(1986)
Amadori
(1985)
Willemze
(1986)
病种
难治、复发
NHL
晚期NHL
晚期、难治
NHL
初治NHL
初治NHL
方案
HDAra-C
(+D or A or Am)
HDAra-C+Am
HDAra-C+C
(+TBI)
HDAra-C+F+Me
+C+A+V+P
HDAra-C+V+P+Am
+Me(诱导、巩固)
CR
5/14
8/8
11/13
37/46
7/8
缓解期(月)
2-6
31-44

39例报道时
仍有存活
中位20月时
6例仍存活
阿糖胞苷能透过血脑屏障，可防治中枢神经系统受累。
大剂量Ara-C用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）
研究者
Bozdech
(1985)
Neudorf
(1985)
乔振华
(2019)
病种
ANLL/ALL
CML/NHL
ANLL/ALL
AML/ALL
方案
HD or SDAra-C+C
+TBI(+Cy+Mp 13例)
异基因BMT
HDAra-C+ATG+TBI
异基因BMT
HDAra-C+Mel+Cy
自体BMT
CR
14/17
5/7
10/14
3/8
持续缓解期(月)

–
2例CR2AML已50月和20月
1例CR3AML已17月
大剂量Ara-C应用于骨髓移植预处理
骨髓抑制
恶心呕吐
口腔溃疡
腹泻
脱发
肺中毒
肝功能异常
眼毒性
掌一跖大泡
CNS毒性
毒性发生率%
100
80-100
10-50
20-60
100
0-34
20-70
25-80
5-10
0-30
处理
–
治疗前、后2,4,6小时静注
灭吐灵2mg/kg，70%有效
常规口腔清洁
–
–
–
–
激素或100m M2–脱氧胞嘧啶液滴眼
皮质类固醇激素能改善
–
大剂量阿糖胞苷的相关毒性反应
与中枢神经系统毒性有关的因素：
年龄(50岁以下较安全)
肝和肾功能
药物质量(FDA资料)
品名
Cytosar-U
Cytarabine
生产厂家
Upjohn
Quad
CNS毒性发生率%
15
64
高压液相检测
纯度很高
含三种低量杂质
(Quad公司Ara-C资料来源于Journal of the National Cancer Institute: Vol. 82, No. 4, February 21, 1990. pp259-261)
中枢神经系统毒性与药品质量有关
20000
15000
10000
5000
0
0 5 10 15
维持时间
批号
(A)940903
(B)940301
(C)931201
(D)310JY
(E)623HK
1、ADP-1(酸性降解产物) 2、阿糖尿嘧啶
吸
收
单
位
仿制品和赛德萨的杂质比较 (液相色谱法)
化疗对医务人员的潜在危险
头痛
眩晕
恶心
骨髓抑制
肿瘤形成
肝损
局部刺激
皮肤坏死
自发性流产
畸胎
赛德萨的包装优势
赛德萨100mg的负压小瓶
不容易形成可吸入性气雾
仿制品的包装
国内仿制品(50mg)的包装
赛德萨与国产阿糖胞苷的比较
特点
原研发产品，
纯度高
速溶粉针剂，稳定性高，效期长达5年
小瓶包装
100mg, 500mg
两种剂型包装
优势
高效、相关副作用小
（特别是CNS方面）
迅速溶解，室温下存放时间