文档介绍：培训盐酸左氧***沙星***化钠注射液
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抗生素发展史
喹诺***类药物
左氧***沙星
使用左氧***沙星注意事项
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青霉素
用。常用品种诺***沙星〔***哌酸〕、氧***沙星、环丙沙星、甲***沙星、左旋氧***沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等
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吸收—由给药部位进入血液循环的过程
--不同途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤
分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程
--影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障〔血脑和胎盘屏障〕、体液PH
转化—外源性活性物质在体内发生化学构造的改变
--使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织
--意义：灭活〔绝大多数药物〕、活化〔极少数药物〕
--药物的转化酶系统：专一性酶〔如AchE〕，非专一性酶即肝药酶〔细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ〕
--肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和***霉素等
排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程
--方式：肾排泄(主要排泄途径)
胆汁：局部随粪便排出，局部结合型药物经肝肠循环被冲吸收
其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液
喹诺***药动学
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喹诺***类的不良反响
主要有：
胃肠道反响：恶心、呕吐、不适、疼痛等；
中枢反响：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神病症；
由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸〔GABA〕的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；
本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；
可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；
大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
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左氧***沙星
左氧***沙星是第三代喹诺***类药抗菌药物，为氧***沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧***沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
制剂：有口服和静脉用两种
性状：本品为黄色或灰黄色结晶性粉末；无臭，有苦味
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适用于敏感菌引起的：
泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.
呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠***大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
伤寒。
骨和关节感染。
皮肤软组织感染。
败血症等全身感染。
慢性支气管炎。
其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌去除率达80%～100%；
对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌去除率亦为80%～100%；
治疗皮肤软组织感染的有效率为80%～91%；
对甲氧西林敏感葡萄球菌的去除率接近90%；
治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
左氧***沙星适应证
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有口服和静脉用制剂
口服吸收迅速而完全，，血药峰浓度〔Cmax〕/L，达峰时间〔Tmax〕约为1小时 ，蛋白结合率约为30%～40% ，消除半衰期为6小时
绝对生物利用度≥99% ，相对生物利用度接近100%
左氧***沙星的排泄呈线性、二室开放模型, 一级速率消除
半衰期为5-7小时
本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少
主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢的形式由尿中排出
左氧***沙星药动学
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胃肠道反响：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
中枢神经系统反响可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
过敏反响： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反响较少见。
偶可发生：
癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤
血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现
静脉炎
结晶尿，多见于高剂量应用时
关节疼痛
5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
左氧***沙星不良反响
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