文档介绍：皮肤黑色素的形成及美白剂美白机理
皮肤黑色素的形成及美白剂美白机理
姚彬张莉莉任清一
(北京工商大学化工学院，植物资源研究开发北京市重点实验室)
皮肤是人体健康的第一道防线，也是容颜靓丽的第一体现者，拥有健康、白皙、富有弹外黑素细胞增殖，有些因子还能刺激酪氨酸酶活性，使黑素细胞高度色 素化。这些因
子可能是通过黑素细胞膜表面的受体进入细胞内，经下游信号传导来调控相应的靶点， 引起细胞物质主要是蛋白质磷酸化或去磷酸化，对黑素细胞增殖和分化发挥调节作用。
3、外源性因素的影响
紫外线是人体长期接触的一个外界刺激因素，是人类黑素细胞增殖和皮肤色素沉着增多的主要生 理性刺激。皮肤变黑主要是由中长波紫外线(UvB和UvA)引起，紫外线能引起黑素细胞的增殖及促进 黑素产生，出现皮肤色素沉着。
四、美白剂美白机理 关于黑色素的生成抑制机理，归纳起来可分为细胞内抑制、细胞外抑制以及外援
因素控制等几方
一， 面。
7(一)黑色素细胞的胞内抑制?
黑色素的形成的生物化学过程现已研究比较清楚了，认为它是由酪氨酸在含高价铜离子(Cu2+) 的酪氨酸酶作用下，氧化生成3，4---羟基苯丙氨酸(多巴)，再由酪氨酸酶氧化为多巴醌，进一步氧化 为5，6一二羟基吲哚，聚合后生成黑色素。
从上面可以看出，在黑色素细胞移植黑色素生成可以通过以下几个途径。+
l、直接控制、抑制黑色素的生成过程中所需要的各种酶
?，由于黑色素的形成主要发生在黑色素细胞内，对黑色素细胞内的黑色素形成机理的研究表明，黑 色素的形成主要是由黑色素细胞内的四中酶:酪氨酸酶、多巴色素互变酶(TRP-2)、过氧化物酶和DI-IICA 氧化酶(TRP—1)(稳定了酪氨酸酶的活性，这一点是人体的酪氨酸酶与老鼠、蘑菇等的酪氨酸酶的不 同之处)单独或协同作用的结果。而实现皮肤的真正美白，对多种黑色素形成酶的抑制就显得至关重 。要。
(、1)酪氨酸酶的抑制酪氨酸酶是一多酚氧化酶，属氧化还原酶类，该酶主要催化两类不同的反 应:，
一元酚羟基化j生成邻二羟基化合物:以及邻二分氧化，?生成邻二苯醌。这两类反映中均有氧自 由基参与反应，在黑色素形成过程中酪氨酸酶是一主要限速酶，该酶活性大小决定着黑色素形成的数 量。当前„
化妆品市场上的美白产品几乎绝大多数以酪氨酸酶抑制剂为主，并且每年以较快的速度发现
新的该类化合物。依据抑制机理的不同，可主要将该类化合物分为以下两类。
a、酪氨酸酶的破坏性抑制(即破坏酪氨酸酶的活性部位)。所谓酪氨酸酶的破坏性抑制，也就是
某种可以直接对酪氨酸酶进行修饰、改性的物质，使酪氨酸酶失去对黑色素前体——一酪氨酸的作用，从而达到抑制黑色素形成的目的。目前该抑制剂的研究、开发主要限于对cd+等酪氨酸酶活性部位的破 坏。因此寻找安全、。高效的cd*络合剂是该领域的一个研究热点。 98
b、酪氨酸酶的非破坏型抑制。所谓酪氨酸酶的非破坏性抑制，即不对酪氨酸酶本身进行修饰、
改性，而是通过抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的作用底物，从而达到抑制黑色素形成的目
的。:。
『?依据总用机理的不同，可分为3种:酪氨酸酶的合成抑制剂、酪氨酸酶糖苷化作用抑制剂及酪氨
酸酶作用底物替代剂。由于在黑色素的生物合成中，酪氨酸是酪氨酸酶的作用底物，因此寻求与酪氨
酸竞争的酪氨酸酶底物也可有效的抑制黑色素的生成。„
(2)多巴色素互变酶的抑制多巴色素互交酶是一种与酪氨酸酶有关的蛋白质，其作用机理是
促使所作用的底物发生重排，生成底物的某一同分异构体，最终生成另一黑色素。即在由多巴色素自
发脱羧、重排生成5，6--"羟基吲哚(DHI)的同时，黑色素细胞内部分多巴色素正是由于多巴色素互变
酶的存在而发生重排生成5，6--"羟基吲哚一2一羧酸(DHIC^)。因此该酶主要调节5。6一二羟基吲哚一2羧
酸的生成速率，从而影响所生成的黑色素分子的大小、结构和种类。
对该酶的抑制目前主要是竞争性抑制，即寻求一种物质作该酶的底物，通过与原来能形成黑色素
的底物竞争，从而破坏黑色素的生物合成途径，达到抑制黑色素的目的。目前有关多巴色素互变抑制
剂的研究较少。通过研究发现，又多巴色素互变酶催化生成的5，6(二羟基吲哚一2—羧酸及其衍生物，如
5一羟基吲哚-2-羧酸、吲哚-2-羧酸等均可抑制多巴色素互变酶，但该类化合物中如果羧基位于吲哚环
的3位，如L一色氨酸、吲哚_3一羧酸、吲哚一3-乙酸、吲哚一3一丁酸等则对多巴色素互变酶的抑制效果极
差。此项研究说明，只有当羧基位于吲哚的适当位置是，才可与多巴色素互变酶的原底物竞争而成为
该酶的底物，从而切断黑色素的形成，发挥抑制黑色素形成的作用