文档介绍：第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素
包括
甲状腺素(T4)
甲状腺原氨酸(T3)
【甲状腺激素合成、贮存、释放】
胃肠I-
血液I-
I-
过氧化酶
Io
TG
Tyr
碘化
MIT
DIT
缩合
MIT+DIT
DIT+DIT
T3
T4
TG
腺泡腔
贮存
合成
释放
活化
蛋白水解酶
T3
T4
血液
MIT 一碘酪氨酸
DIT 二碘酪氨酸
TG 甲状腺球蛋白
【生理及药理作用】
1、调控生长发育
S的生长发育。 T3 T4分泌不足:婴幼儿引起呆小病(克汀病),成人可致粘液性水肿。
2、促进代谢和产热
促进物质氧化,使耗氧量↑,基础代谢率升高、产热量增多。
3、对神经系统的影响
提高交感—肾上腺系统的感受性:机体对儿茶酚胺的敏感性。 T3 T4分泌过多→甲亢
地方性甲状腺肿
甲 亢
【作用机制】
许多重要器官、组织细胞的膜、核及线粒体中有其受体,结合后
1、基因作用----发动基因转录,促进相关mRNA形成,并合成蛋白质、酶—引发效应。
2、非基因作用---影响转录后的过程、能量代谢、膜转运功能,增强细胞对葡萄糖、氨基酸的摄取,相关酶及细胞活性增强。
【临床应用】
甲状腺功能低下疾病的替代疗法:
(1)老年、心血管疾病患者缓增量
(2)垂体功能低下者先给GCS-防止急性肾上腺皮质功能不全
(3)昏迷者即注大量T3;或片剂水溶鼻饲+足量氢可。
二、抗甲状腺药 antithyroid drugs
硫氧嘧啶类
咪唑类
硫脲类
碘和碘化物放射性碘受体阻断药
甲硫氧嘧啶 MTU
丙硫氧嘧啶 PTU
甲巯咪唑
卡比马唑(甲巯咪唑的衍化物)
【一、硫脲类药理作用及机制】
(1)抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联:药物本身作为过氧化物酶的底物被氧化,氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上,阻碍甲状腺激素生物合成。
对已合成的甲状腺激素无效,显效慢。
(2)反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血,严重者可出现压迫症状。