文档介绍：第七章抗肿瘤药一、概述肿瘤(cancer)可以分为良性肿瘤:细胞增殖慢,包在夹膜内,不转移;恶性肿瘤:细胞增殖异常迅速,不包在夹膜内,能侵入周围组织而转移,具潜在的危险性。
抗肿瘤药主要是指抗恶性肿瘤药,又叫抗癌药。癌症的死亡率仅次于心脑血管疾病,居第二位。目前肿瘤的治疗有手术,放疗和化疗。
全世界癌症总人数约超过600万。我国,每年新增120万,死亡约90万。发病最高的是胃癌,依次为肺癌,肝癌和乳腺癌等。
目前对肿瘤的病因和发病机制尚未完全阐明,也无特效药物,但上述三种方法联合使用,有些肿瘤可以治愈。
50年代烷化剂和抗代谢物;60-70年代抗生素, 生物碱,金属络合物80年代之后,生物效应调节剂如白细胞介素,多肽,多糖和单抗等。
1. 烷化剂(Alkylating) 以共价键与DNA交联,干扰DNA合成或转录。所以又叫生物烷化剂(Bioalkylating agents)。它除对DNA外,对酶系统及糖代谢也有影响。导致细胞因复制受阻而死亡。
作用于迅速分裂的肿瘤细胞比正常细胞强得多,所以烷化剂可以控制肿瘤。属于细胞毒类。一般对造血及免疫功能毒性大。
作用:大多数是通过和DNA上的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基,产生DNA链内,链间相联或交联,或者DNA与蛋白质交联而抑制DNA合成,阻止细胞分裂。
烷化剂的种类: 氮芥类乙撑亚胺类磺酸酯及多元醇类亚硝基脲类等。
氮芥类(Nitrogen Mustards) 硫芥用于战争,后发现毒性较小的氮芥可以作为药物。分子结构可以分为载体和药效团两部分。