文档介绍:卡马西平(得理多)说明书
抗癫痫药物-卡马西平(得理多)
[药品名]卡马西平 
[英文名]Carbamazepine 
[别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL 
[性状]白减少,应严密监护病人,并监测全血红细胞计数,若出现明显的骨髓抑制,应立刻停止服用本药。
若有严重的皮肤反应症状或体征出现(如Stevens-Johnson综合征,Lyell综合征),应立刻停止服药。
本药应在医生监督下服用。
对混合型癫痫伴有非典型失神发作的患者尤为小心。因为本药可引发起全身惊厥发作频率的增加。若发作加剧,应停止服用本药。
应告诉病人早期中毒时可能出现的血液学症状和体征,以及皮肤和肝脏反应的症状。若有如下反应,如发热、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、易青肿、瘀斑或紫癜发生,病人应立刻告诉医生。
、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史、或已中断本药疗程者,应权衡利弊后才可开处方,并严密监护病人。
服用卡马西平前应检查肝功能,服药期间应定期检查肝功能,特别是对有肝病史者和老年患者。服药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病,立刻停服本药。建议在服药前及服药期间应定期进行完整的尿液分析和BUN检查。
轻度皮肤反应,如斑点或斑丘疹,这种应通常是一过性且是无害的,在减少剂量或按规定继续服药后几天或几周内自行消失。但仍需进行严密监护病人。
本药有轻度的抗胆碱能作用,治疗期间眼压升高的患者,应在严密监护下治疗。
本药可激活潜在性精神病发作,对老年患者可引起神志不清或激越。
极个别的病例报告,有发生男性生殖力损害或精子生成异常,但是否与本药有关,尚未定论。
有报告说,使用口服避孕药的妇女发生突破性出血,因此本药可能会影响口服避孕药的可靠性。
虽然卡马西平剂量与血药浓度之间、血药浓度与临床药效或耐受性之间的关系不确切,但是监测血药浓度对下列情况可能会有帮助 :当发作频率突然增加或检查病人是否遵嘱服药 ;妊娠期 ;儿童及青少年服药期间 ;怀疑吸收障碍 ;怀疑合并用药引起的中毒。若需立即停服本药,在换用新的抗癫痫药之前,应使用其它合适的过渡药物(如安定静脉注射或直肠给药 ;苯妥英静脉注射)。
:本药可引起眩晕、嗜睡,影响病人的反应能力,特别是服药初期或剂量调整期。因此,病人驾驶车辆或操纵机器时应小心。
 儿童使用要非常谨慎
【药理毒理】 
作为抗癫痫药物,本药作用范围如下 :简单和复杂的部分性发作,继发全身泛化的部分性发作,全身性强直一阵挛发作以及混合型发作。
临床研究中,癫痫病患者(特别是儿童和青少年)单独服用本药后,有文献阐明其具有精神方面的作用,包括对焦虑和忧郁症状有明确的作用,并能减轻激动性和寻衅行为。关于它对认知和精神运动的影响,一些研究报告其作用是模糊或否定的,这与服用的剂量有关。但另一些研究发现,它在注意力、认知功能以及记忆力方面影响很小。
作为神经科用药,临床上本药对许多神经疾病有效,如防止原发性的三叉神经痛的突发作用。对戒酒综合征,它能使降低了的惊阙阈升高,减轻戒酒综合征症状(如高度兴奋、震颤、异常步态)。治疗尿崩症时,能减低排尿量并改善口渴感。
作为精神科用药,已证明本药对情感障碍具有临床疗效,即无论单独服用本药或与其它精神安定药,抗抑郁药或锂盐合并用药,可治疗躁狂症,防治躁郁症。
本药的作用机理只有部分明确,它可稳定过渡兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。一般认为,封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理,甚至是主要的作用机理。上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚胺的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理,卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积累。 
【药代动力学】 
吸收 卡马西平在人体内吸收比较缓慢,但吸收完全。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400 mg卡马西平后, ug/mL。
无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度,但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导,同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
分布 卡马西平的血浆蛋白结合率70-80%,在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例,占20-30%,在乳汁中,相当于血浆浓度的25-60%。
卡马西平能通过胎盘屏障。
假设卡马西平完全被吸收,它