文档介绍：组胺及抗组胺药
Histamine & Antihistamines
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项组胺及抗组胺药
Histamine & Antihistamines
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
Histamine
Autacoids 自身活性物质
【Location】
【生物效应】
【体内过程】
鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状
支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
感觉神经末端: 痒, 疼痛
Positive inotropism
血管扩张:降压
皮肤:
三重反应
胃酸分泌增加
心房,房室结:
收缩加强, 传导减慢
心室,窦房结:
收缩加强,
心率加快
H1
H2
H1 & H2
Action of histamine
脑
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
【药理作用】
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；
→强烈而持久的降压反应→休克。
Histamine
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后
特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。
H1-receptor blockers
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪
特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
抗组胺H1效应
【药理作用】
部分对抗，需与H2-阻断剂 合用才能完全对抗
降压，心脏效应
大部分对抗
血管扩张，通透性增加
完全对抗
收缩胃肠道、支气管平滑肌
H1-blocker
Histamine
H1-receptor blockers
自学
变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。
失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
【临床作用】
H1-receptor blockers
-
-
-
-
Cholinergic M receptor
a-Adrenaline receptor
5-HT
receptor
Histamine
H1 receptor
Histamine H1-receptor blockers
Dopamine receptor
异丙嗪
赛庚啶
异丙嗪
苯海拉明
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【药理作用】
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。
H2-receptor blocking drugs
消化系统药物
抗消化性溃疡药
胃酸分泌抑制药：
质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂
粘膜保护药
抗酸药
抗幽门螺杆菌药
H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine）
M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。
胃酸分泌抑制剂
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
硫糖铝
三钾二枸橼络合铋
粘膜保护药物
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。
常用抗酸剂:
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染