文档介绍:药物奥美拉唯的配伍禁忌
目录
目录 1
奥美拉哩介绍 2
基本情况 2
物化性质 2
药典标准 3
药物说明 5
??与pH值有关的配伍禁忌 9
9
??奥美拉哩与溶媒之间的配伍禁忌 9
????奥美拉哩;另取甲 醇、丙酮、乙腊、二氯甲垸和甲苯适量,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并定量 >、乙月青41昭、二氯甲烷60pg 和甲苯89昭的混合溶液,精密量取3mL,置10mL顶空瓶中,密封,作为对照 品溶液。照残留溶剂测定法(附录VMP第二法)试验,以6%氮丙基苯基-94%二甲 基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管色谱柱;起始温度为50°C;维持7 分钟,以每分钟15 °C的速率升温至110°C,再以每分钟20 °C的速率升温至190 °C, 维持5分钟;进样口温度为150°C;检测器温度为220°C;顶空瓶平衡温度为 95°C,平衡时间为45分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均 应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标 法以峰面积计算,均应符合规定。干燥失重取本品,在60°C减压干燥4小时, %(附录VML)o
炽灼残渣
,依法检查(附录WN),%。重金属取炽灼残 渣项下遗留的残渣,依法检查(附录VMH第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】
,精密称定,加乙醇-水(4: l)50mL使溶解,照电位滴定法(附 录VIIA),用氢氧化钠滴定液()滴定。每ImL氢氧化钠滴定液( 相当于 的 C17H19N303So
【类别】
质子泵抑制药。
【贮藏】
遮光,密封,在干燥、冷处保存。
药物说明
分类
消化系统药物〉制酸及胃黏膜保护药
性状
为白色至类白色结晶性粉末,熔点156°CO
剂型
胶囊剂:20mg;
注射剂(粉):40mg;
注射剂:40mgo
药理学
为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中,特异性 地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细 胞质子泵(H+, K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫 键与质子泵的筑基发生不可逆行的结合,从而抑制H+, K+-ATP酶的活性,阻断 胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量 大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五 肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂 不能抑制的由二丁基环腺昔酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后 随胃酸分泌量的明显下降,胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。 对十二指肠溃疡的治愈率亦较高,且复发率较低。
药代动力学
奥美拉哩口服经小肠迅速吸收,lh内起效,食物可延迟其吸收,但不影响 吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生 物利用度。奥美拉哩单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度 可达60%〜7h血药浓度达峰值,达峰浓度为
-,其血浆蛋白结合率 为95%〜96%。奥美拉哩可分布到肝、肾、胃、十二指肠,甲状腺等组织,至U达 〜,与细胞外液相当,奥美拉哩不易透过血一脑 脊液屏障,但易透过胎盘,奥美拉哩在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化 酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥美拉哩,奥
美拉哩砚和少量奥美拉哩硫酷。奥美拉哩在体内几乎完全以代谢方式进行消除, 〜lh,慢性肝病患者为3h;血药浓度在给药后4〜6h基本 消失,其中约有72%~80%的代谢物经肾脏排泄,另有18%~23%的代谢物由胆 汁分泌,随粪便排出。无论单次或多次给药,奥美拉哩的氧化代谢存在着明显的 个体差异,主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷,使原型药 物消除缓慢,消除半衰期延长而AUC明显增加。
适应症
用于胃溃疡、十二指肠溃疡。奥美拉哩与抗生素联合使用的二联和三联用 药方案,可用于治疗幽门螺旋杆菌(HP)相关的消化性溃疡。
用于反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾综合征)。
奥美拉哩静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗,如急性胃黏膜病变 出血。
用法用量
(1)胃、十二指肠溃疡:每次20mg,清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常 为2〜4周,胃溃疡的疗程为4〜8周