文档介绍：核准日期: 2008 年 05月 27日伏立康唑片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:伏立康唑片英文名称: Voriconazole Tablets 汉语拼音: Fulikangzuo pian 【成份】主要成份:伏立康唑化学名称:( 2R,3S )-2-(2,4- 二***苯基)-3-(5- ***-4- 嘧啶)-1-(1H-1,2,4- 三唑-1- 基)-2- 丁醇。化学结构式分子式: C 16H 14F 3N 5O分子量: 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。【适应症】本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下: 治疗侵袭性曲霉病。治疗对***康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。【规格】50mg 。【用法用量】***用药口服给药,首次给药时第一天均应给予负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96% ),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量见下表: 口服患者体重≥40kg 患者体重< 40kg 负荷剂量(第 1个24小时) 每12小时给药 1次,每次 400mg (适用于第 1个24小时) 每12小时给药 1次,每次 200mg (适用于第 1个24小时) 维持剂量(开始用药 24小时以后) 每日给药 2次,每次 200mg 每日给药 2次,每次 100mg 序贯疗法静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗,此时口服给药无需给予负荷剂量,因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态,推荐剂量如下: 负荷剂量每12小时静脉滴注 1次,每次 6mg/kg (适用于第 1个24 小时) 维持剂量静脉滴注口服* 4mg/kg 每12小时给药 1次 200mg 每12小时给药 1次注:*口服维持剂量:体重≥40kg 者,每12小时 1次,每次 200mg , 体重< 40kg 的成年患者,每 12小时 1次,每次 100mg 。疗程疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。剂量调整在使用本品治疗过程中,医生应当严密监测其潜在的不良反应, 并根据患者具体情况及时调整药物方案,参见【不良反应】和【注意事项】。口服给药:如果患者治疗反应欠佳,口服给药的维持剂量可以增加到每日 2次,每次 300mg ;体重小于 40kg 的患者剂量调整为每日 2次, 每次 150mg 。如果患者不能耐受上述较高的剂量,口服给药的维持剂量可以每次减 50mg ,逐渐减到每日 2次,每次 200mg (体重小于 40kg 的患者减到每日 2次,每次 100mg )。老年人用药老年人应用本品时无需调整剂量。肾功能损害者用药中度到严重肾功能减退(肌酐清除率< 50ml/min )的患者应用本品时,可发生赋形剂量硫代丁基醚-β-环糊精钠(SBECD )蓄积。此种患者宜选用口服给药,除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平,如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除,清除率为 121ml/min 。4小时的血液透析仅能清除少量药物,无需调整剂量。肝功能损害者用药急性肝损害者(谷丙转氨酶 ALT/GOT 和谷草转氨酶 AST/GST 增高) 无需调整剂量,但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者( Child-Pugh A和B)伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者( Child-Pugh C)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关,因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。儿童用药因为安全性和有效性数据尚不充分,不推荐 2岁以下儿童使用本品。(参见【不良反应】和【药代动力学】部分)。 2岁到﹤ 12岁的儿童中推荐的维持用药方案如下: 静脉*口服** 负荷剂量口服和静脉用药都不推荐用负荷剂量维持治疗 7mg/kg 每日 2次200mg 每日 2次*基于对 82例2岁~ 12岁的免疫缺陷患者的群体药代动力学分析结果。**基于对 47例2岁~ 12岁的免疫缺陷患者的群体药代动力学分析结果。尚未对肝功能豁肾功能不全的 2岁到﹤ 12岁的儿童患者应用本品还没有进行研究。对于儿童的这些推荐剂量基于伏立康唑干混悬剂的研究结果,尚未在儿童人群中研究伏立康唑干混悬剂和片剂的生物等效性。通常认为儿童胃肠转移时间有限,故片剂在儿童人群中的吸收可能与***不同。因此推荐 2岁到﹤ 12岁的儿童使用伏立康唑干混悬剂。如果儿童患者不能耐受 7mg/kg ,每日 2次的静脉用药,根据群体药代动力学