文档介绍：注射用雷替曲塞说明书
说明书来源：南京正大天晴制药有限公司
【药品名称】
通用名称：注射用雷替曲塞英文名称：RaltitrexedforInjection商品名称：赛维健
【成份】
本品活性成份为雷替曲塞
辅料：甘露醇、磷酸氢二果关系。肌
肉骨骼和神经系统小于2%的患者可发生关节痛和张力过强（通常为肌痉挛）等不良反
应。皮肤、附件和特殊感官皮疹较为常见（发生率14%）,有时伴有瘙痒，其他较少
见的反应有脱皮、脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。全身乏力最为常见（发生率49%）
和发热（发生率22%）,通常为轻到中度，在用药一周内发生，且可逆。有可能发生
重度乏力并伴有身体不适和流感样症状，其他较少见的反应为腹痛、疼痛、头痛、蜂窝
织炎和败血症。以下为临床试验中结直肠癌患者使用雷替曲塞治疗时发生率为2%或以
上可能与药物有关的不良反应。下表列出在4项结直肠癌临床试验中报道的严重不良
事件数量，包括将住院治疗作为严重不良事件的标准。参加这些临床试验的患者中总计有37%的患者经历过1次包括住院治疗的严重不良事件。国内临床试验信息在国内进行了一项多中心，随机盲法、阳性药物平行对照的临床研究，评价注射用雷替曲塞
(3mg/m2)联合奥沙利粕(130mg/m2)(21天重复)与
5-FU/CF(375mg/m2/200mg/m2)联合奥沙利粕(130mg/m2)(21天重复)比较治疗
局部晚期或转移性结盲肠癌患者的疗效和安全性。本试验入组患者216例，试验组113
例。分析安全集(SS)214例，试验组112例。国内临床试验显示本品联合奥沙利粕的不良反应主要包括恶心、呕吐、乏力、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、转氨酶升高等。试验组粒细胞减少的发生率高于对照组，但两组因粒细胞缺乏所致的剂量调整无明显差别，两组使用升白药物患者的比例相当，未发生与粒细胞减少相关的严重不良事件。转氨酶升高多为I/II度，无症状且可逆。与对照组相比III/IV度转氨酶升高的发生率两组间无明显差别。试验组与对照组相比，恶心(%/%,P=)、
呕吐(%/%,P=)的发生率明显降低。国内临床试验中本品联合奥沙利粕用药所产生的不良事件及发生率见下表。
【禁忌】
孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。在使用本药之前，应排除妊娠可能。(见孕妇哺乳期妇女用药)重度肾功能损害者禁用。
【注意事项】
本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用。接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应(尤其是腹泻)并处理。与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下、一般状况差、既往经放疗者慎用。老
年患者更易出现毒性反应，尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），应严格监护。本药
部分经由粪便排泄（见药代动力学），因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度
肝功能损害者不推荐使用。夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内
应避孕。无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。雷替曲
塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。此前使用5-***尿喀咤治疗
方案疾病仍然进展患者可能会对雷替曲塞产生耐药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
夫妻任何一方接受本药