文档介绍：泰欣生说明书
泰欣生说明书
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泰欣生说明书
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规格50mg/瓶（10mL）瓶
【泰欣生功能】
尼妥珠单抗注射液
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兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用***不同组织的冷冻切片进
行交错反应性试验，显示尼妥珠单抗和人体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交错反
应。
尚未进行致癌、致突变和生殖损害的特殊毒性研究。
【生物学特性】
泰欣生(尼妥珠单抗)拥有高度人源化、高选择性、半衰
期长三大特点。
1:高度人源化，低HAMA反应发生率:
HAMA反应），可对外源的单抗起中
鼠源性单抗拥有极强的免疫原性，机体产生的人抗鼠抗体
反应（
和作用，进而降低疗效，并可致使过敏反应。人鼠嵌合抗体
由鼠抗体的可变
区和人抗体的恒定区嵌合而成，其人源化
左右。但由于人鼠嵌合抗体
30%的鼠源成分，
70%
程度约为
HAMA反应。
保留了
仍可能诱发
相较于鼠源或嵌合抗体，泰欣生(
尼
)采用了先进的“
CDR移植”技术，人源
95%，
化程度高达
妥珠单抗大大降低了泰欣生
(尼妥珠单抗)
在临床应用中引起
HAMA反应的几率，安全
性更高。
相对中等亲协力，高选择性抑制肿瘤细胞
经过抗EGFR抗体的疗效与药代动力学关系的亲协力窗可以看出：泰欣生(尼妥珠单抗)与EGFR的
亲合
力为KD=10-9mol/L，处于有利于抗体结合肿瘤组织的窗口范围，保证肿瘤摄
取量高而正常组织摄取量低，使用较低剂量即可获得其他抗EGFR单抗同样的疗效，又很少引起痤疮样皮
疹、结膜炎等不良反应。相对中等亲协力，高选择性抑制肿瘤细胞。
3:优异的药代动力学，半衰期更长:
泰欣生(尼妥珠单抗)拥有与其余抗EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统除掉饱和度相应的剂量
水平下，200mg泰欣生(尼妥珠单抗)半衰期为302。95小时，药时曲线下面积
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AUC）为145931ng/mg·min，半衰期更长，AUC更大，保证了一周用药的可靠性。【药代动力学】
拥有与其余抗EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统除掉饱和度相应的剂量水平(尼
下，泰欣生妥
珠单抗)的半衰期更长，药时曲线下面积（AUC）更大。
共12例晚期上皮肿瘤患者入组药代动力学试验。患者分为4个治疗组（每组(尼
3例），分别接受泰欣生
妥珠单抗)50、100、200、400mg剂量的单次注射（各剂量组每剂中含有3毫克
99mTc标记的抗体）。注射抗体后，在患者注射臂对侧的肘前静脉处收集血液样本，
取样时间点分别为注射后
5分钟至720
小时不等。
研究结果显示：泰
剂
的除掉半衰期（
(尼妥珠单抗β）分别为
量
t1/
欣生
下
2
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)的血浆除掉曲线与双指数方程
50、100、
200和
最为吻合，62。91、82。60、400mg
302。95和304。51
小时。四个剂量的药时曲线下面积（AUC)分别为45/458、145/931、573/612、635/275ng/mL/min，最大活性浓度（Cmax）分别为27/790、36/612、52/713和57/117ng/mL。四个剂量
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