文档介绍：2011年6月英语六级cet6真题
↓葡萄糖摄取
肌肉
↓二甲双胍
±胰岛素增敏剂
↑二甲双胍
↑胰岛素增敏剂
（一）磺脲类口服降糖药（Sus）
1 作用机理 mechanism of action
（1）关闭钾通道，开放钙通道，刺激B细胞——促进胰岛素释放——降血糖。
（2） 改善胰岛素受体/受体后缺陷——增加胰岛素敏感性。
2   适应症 Indication
A． 2型DM经饮食，运动不能获得良好控制者。
B。每日胰岛素用量在20——30u以下，或对胰岛素抗药或不敏感者。
3  禁忌症Contraindication：
1型DM
2型DM合并严重感染，***症，高渗，大手术，妊娠，肝，肾功能不全。
5 副作用Secondary action
a. 低血糖
b. 消化系统症状：恶心，呕吐，消化不良，肝功能损害，淤胆等。
：粒细胞减少/缺乏，再障，贫 血，血小板减少。
，瘙痒，皮疹，光过敏性皮炎
6 常用磺脲类药物
第一代磺酰脲类
甲磺丁脲（Tolbutamide）, D860
***磺丙脲 (Chlorpropamide)
第二代磺酰脲类
格列本脲 (Glibenclamide, 优降糖)
格列齐特 (Gliclazide, 达美康、优达灵)
格列吡嗪 (Glipizide, 美吡哒)
格列喹*** (Gliquidone, 糖适平)
格列波脲 (Glibornuride, 克糖利)
第三代磺酰脲类
格列美脲（Glimepiride， 亚美力）
7 其他问题
a. 原发性失效：应用Sus治疗1+月，疗效不佳者，称为原发性失效。
b. 继发性失效：应用Sus，血糖控制良好，而1—3年后失效，称为继发性失效。
c. 一些药物可增加磺脲类药物的降糖作用，而一些药物可降低其降糖作用。
（二） 双胍类
1.  作用机理：Mechanism of action
（1） 增加外周组织（肌肉）摄取G，增加糖酵解。
（2） 延缓肠到对G的吸收。
2. 适应症Indication：
（1）肥胖的2型DM。
（2）单用Sus控制不理想的2型DM。
（3）1型DM，胰岛素治疗，血糖波动较大者。
3.  禁忌症Contraindication
（同磺脲类）
（三）a-糖苷酶抑制剂 （阿卡波糖）
1. 作用机理：Mechanism of action
抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，而延缓/减少碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
双糖酶
2．适应症Indication：
（1）2型DM
（2）可与胰岛素，磺脲类，或双胍类药物合用
3. 禁忌症Contraindication：
（1）肝功异常。
（2）胃肠道功能不正常。
（3）妊娠，脯乳，18岁以下者
4. 副作用Secondary action：
（1）肠胀，腹泻，肠鸣音亢进，排气增多。
（2）低血糖，单用不发生，与其他降糖药合用可发生。
（四）噻唑烷二***TZD ——胰岛素增敏剂
1. 作用机理：Mechanism of action
作用于过氧化物酶增殖体激活受体(PPARr)调控（很多）胰岛素发应性基因的转录——增加脂肪，肌肉，肝脏对胰岛素的敏感性，抑制肝糖异生，降低胰岛素抵抗——降低血糖。
2.  适应症 Indication：
（可单用或与Sus，二甲双胍等合用）。
1. 副作用Secondary action
肝损伤，水肿等。
2. 禁忌症Contraindication
肝损，心衰，严重并发症。
瑞格列奈（Repaglinide）
化学结构：非磺酰脲类，为苯甲酸衍生物
纳格列奈（Nateglinide)
化学结构：非磺酰脲类，为苯丙***酸衍生物
（五）非磺脲类促胰岛素分泌剂
促进细胞分泌胰岛素的作用机理基本同磺脲类。
1 非磺脲类促胰岛素分泌剂特点
经胃肠道快速吸收，血药浓度迅速升高。
血浆半衰期为1小时，4—6小时内被清除
其在肝脏几乎全部被代谢，代谢物无降糖作用。
代谢产物主要从胆汁被排泄，很少部分以代谢产物自尿排除
2. 适应症Indication
同磺脲类
3. 禁忌症Contrai