文档介绍：单***异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名:单***异山梨酯注射液曾用名:商品名: 英文名: Isosorbide Mononitrate Injection 汉语拼音: Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 本品化学名称为: 1,4:3,6-二脱水-D- 山梨醇-5- 单***酯。其结构式: 分子式: C 6H 9 NO 6分子量: 【性状】本品为无色澄明液体。【药理毒理】单***异山梨酯( ISMN )为二***异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机***酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。 ISMN 释放氧化氮( NO ), NO 与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸( cGMP )增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。【药代动力学】静脉注射后约 9 分钟内分布到总体液中,分布容积为 ~ L/kg 。 ISMN 的蛋白结合率<5% ,平均清除半衰期为 4~5 小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全 OO HH ONO 2H OHH 患者的清除率与健康年轻人无区别。 ISMN 在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约 37% ) 和右旋山梨醇(大约 7% ) ,由尿中排出,此外 25% 以葡糖醛酸形式排出, 2% 以原型排出,粪便中排出<1% 。 ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。【适应症】冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/ 或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。【用法用量】用5% 葡萄糖注射液稀释后从 1~2 mg/hr 开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为 8~10 mg ,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。【不良反应】用药初期可能会出现***酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。【禁忌症】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱) ;严重低血压(收缩压<90 mmHg );急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下) ;肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于 90 mmHg 。主动脉和/ 或二尖瓣狭窄、