1 / 9
文档名称:

阿德.doc

格式:doc   大小:71KB   页数:9页
下载后只包含 1 个 DOC 格式的文档,没有任何的图纸或源代码,查看文件列表

如果您已付费下载过本站文档,您可以点这里二次下载

分享

预览

阿德.doc

上传人:ranfand 2017/5/11 文件大小:71 KB

下载得到文件列表

阿德.doc

相关文档

文档介绍

文档介绍:阿德福韦酯低价出一手丁贺阿德福韦酯片,全国 80 包邮。基本信息目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体, 在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是 5’- 单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。随机双盲安慰剂对照的临床试验表明,在 HBeAg 阳性慢性乙型肝炎患者,口服阿德福韦酯可明显抑制 H BV DNA 复制[70], 应用 1、2、3 年时的 HBV DNA 转阴率(< 1000 拷贝/ml) 分别为 28% 、 45% 和 56% , HBeAg 血清学转换率分别为 12% 、 29% 和 43% ;其耐药发生率分别为 0% 、 % 和 % [71] ;治疗 HBeAg 阴性者 1、2、3 年的耐药发生率分别为 0% 、 % 和 %~11% [72- 74] 。本药对拉米夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效[75, 76] 。在较大剂量时有一定肾毒性,主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降, 但每日 10 mg 剂量对肾功能影响较小[77] , 每日 10 mg , 治疗 48~96 周,约有 2%~3% 患者血清肌酐较基线值上升> /dl ( μ mol /L) 。因此,对应用阿德福韦酯治疗者,应定期监测血清肌酐和血磷。阿德福韦酯已获我国 SFDA 批准用于治疗慢性乙型肝炎,其适应证为肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本药尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。药品名称与基本信息通用名: 阿德福韦酯片(胶囊) 商品名:胶囊:爱路韦、欣复诺、阿迪仙、名正片剂:利福之、亿来芬、丁贺、优贺丁、阿甘定、久乐、代丁、贺维力英文名: Adefovir Dipivoxil Tablets 汉语拼音: Adefuweizhi Pian 本品主要成份为阿德福韦酯, 其化学名为: 9-[2 -[双( 新戊酰氧甲氧基) 磷酰甲氧基] 乙基] 腺嘌呤,其结构式为: 分子式: C20H32N5O8P 分子量: 性状与药理毒理【性状】本品为类白色片【药理毒理】药理作用作用机制: 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物, 在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制 HBV DNA 多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争, 二是整合到病毒 DNA 后引起 DNA 链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对 HBV DNA 多聚酶的抑制常数( Ki )是 μM ,但对人类 DNA 多聚酶α和γ的抑制作用较弱, Ki值分别为 μM和 μM。抗病毒活性:在转染 HBV 的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制 50% 病毒 DNA 复制的浓度( IC50 )为 ~ 。耐药性: 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清 HBV DNA 的患者进行了长期耐药性分析( 96 ~ 144 周),确定了 rtN236T 和 rtA181V 变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现 rtN236T 变异导致 HBV 对阿德福韦的敏感性降低 4~ 14 倍, 产生这种变异的 6/6 名患者的血清 HBV DNA 发生反跳。 rtA181V 变异导致 HBV 对阿德福韦的敏感性降低 ~3 倍,产生这种变异的 2/3 名患