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盐酸美西律胶囊.docx

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盐酸美西律胶囊.docx

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盐酸美西律胶囊.docx

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文档介绍:: .
盐酸美西律胶囊说明书
【药品名称】
通用名:盐酸美西律胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:: .
盐酸美西律胶囊说明书
【药品名称】
通用名:盐酸美西律胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:MexiletineHydrochlorideCapsules
汉语拼音:YansuanMeixilRian
本品化学名称为:1-(2,6-二***苯氧基)-2-丙***盐酸盐其结构式为:
nh2
OCH3,HCl
CH3
分子式:CiiHi7NO・HCl
分子量:
【性状】
本品为胶囊剂。
【药理蠹理】
届Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用丁QT问期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。~2ug/ml,中蠹血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。
【药代动力学】
美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2〜3小时达到血药峰浓度。,。2〜3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆活除半衰(tl/2)期为10〜12小时。长期服药者为13小时,急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(址2)也可延长。血浆蛋白结合率为50〜60%。美西律在肝脏代谢成多种产物,药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物活除,尿PH值显著异常可以减慢药物活除速度:酸性尿加快其活除速度,碱性尿减慢其活除速度。
【适应症】
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。
【用法用量】
口服:首次200〜300mg,必要时2小时后再服100〜200mg。一般维持量每日约400〜800mg,分2〜3次服。***极量为每日1200mg,分次口服。
【不良反应】
约20%-30%患者口服发生不良反应。
1、胃肠反应:最常见。包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。
2、神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颔(最先出现手细颔)、共济失调、眼球震颔、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
3、心血管:赛性心动过缓及赛性停博一般较少发生。偶见胸痈,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等
4、过敏反应:皮疹。
5、极个别有白细胞及血小板减少。
【禁忌症】
心源性休克和有II或