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文档介绍

文档介绍:氨茶碱与多索茶碱的比较
药物名称
茶碱/氨茶碱
化学结构
来源及发展
茶碱是***黄嘌吟类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。
1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。氨茶碱与多索茶碱的比较
药物名称
茶碱/氨茶碱
化学结构
来源及发展
茶碱是***黄嘌吟类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。
1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。
1922年发现了茶碱的支气管舒张作用;
Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发
作。
氨茶碱茶碱与乙二***的复盐,含茶碱77%-83%。
1988年由ITALYABC公
着支气管扩张作用和抗炎作在茶碱N-7位上增加了二氧我国1998年上市(枢维新
药理作用
1、支气管扩张作用(10〜20卩g/m);2、抗炎(抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性)3、免疫调节作用;4、改善气道粘膜纤
毛输送能力;5、增加膈肌收缩力,改善通气功能。
除茶碱的药理作用外,独有用较氨茶碱强10-15倍,阻断作用仅是茶碱的1/1血管等肺外系统的不良反应管平滑肌的舒张作用是氨茶
作用机理
抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(CAMP)的水解速度减慢,升高组织中
cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)
松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量,扩张入球和岀球肾小
动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和***离子,具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减
少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。
可通过抑制平滑肌细胞内的喘的作用。
药代动力学
①口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4〜7小时,每日口服一次,体
内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5〜20卩g/ml)达12小时,血
药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)〉24
小时,小儿(6月以上)()小时,***(不吸烟并无哮喘者)
()小时,吸烟者(一日吸1〜2包)4〜5小时。②本品主要
在肝脏代谢,由尿排岀,其中约10%为原形物。
t1/2:;T
Cmax:—
起效快,约30分钟起效布于各脏器,尤以肺的含量
代谢产物为茶碱及7-3-
用法用量
茶碱缓释片:
口服。本品不可压碎或咀嚼。***或12岁以上儿童,起始剂量为
〜(1〜2片),一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,(9片),分2次服用。?
氨茶碱缓释片:
***常用量??口服,(1片)〜(2片),(3
片)〜?g(6片)?;极量:?g?,一日1g?。?
小儿常用量??口服,每次按体重3〜5mg/kg,—日3次。
口服:-,bid。
注射液:***每次200m至40ml缓慢静脉注射(时加入5%葡萄糖