文档介绍：各类口服降糖药物的禁忌症比较
徐婷婷
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文献来源
Reference documents
易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择[J].当代医学,2009,15(32):7-8.
李明,机制：关闭β细胞中ATP敏感的钾通道→细胞膜去极化、Ca2+内流以及胰岛素分泌
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瑞格列奈
92% 经粪胆排出，无
肾毒性作用。中-重度肾功能不全的患者的清除率会降低，严重肾功能不全
为单位加量
中-重度肾功能不全的患者的那格列奈清除率不受影响
肝功能不全患者慎用格列奈类
禁忌证、慎用证
欧洲药物评
审委员会认定瑞
格列奈是目前唯一可
以在肾功能不全的2型糖尿病患者中安全使用口服降糖药物
;24(2):2a1-2a22.
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盐酸二甲双胍片（格华止）
双胍类
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二甲双胍的作用机制
不增加胰岛素分泌
抑制肝糖原异生
减少肝糖输出
控制血糖
增加肌肉葡萄糖摄取
肌肉、脂肪
胰 腺
肝 脏
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乳酸酸中毒倾向者(酗酒、肝衰、心衰、休克、急性心梗、严重呼吸系统疾病、手术、维生素B12缺乏及叶酸缺乏)、急慢性代谢性酸中毒或有乳酸酸中毒史的患者禁用
01
可能会在肾功能受损者体内积聚导致乳酸酸中毒，故肾小球滤过率(GFRs)小于60ml/min/
m2或血肌酐升高(女性≧，男性≧)的患者禁用
02
含碘造影剂可以引起急性肾衰和二甲双胍所致的乳酸酸中毒，在此过程的至少前后48小时应禁用二甲双胍，肾功能检查恢复正常后再使用
03
禁忌证、慎用证
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吡格列***
（艾汀Actos、瑞彤）
噻唑烷二***类（胰岛素增敏剂）
作用机制：降低肌肉和肝脏的胰岛素抵抗→促进葡萄糖利用(主要)和降低肝脏葡萄糖生成。机制中已明确的有结合并激活胰岛素敏感的组织中（主要为脂肪组织，其次为骨骼肌及肝组织）的核受体(过氧化物酶增值激活受体γ,PPAR-γ)，从而通过调节基因的转录来影响葡萄糖和脂肪代谢。
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禁忌证、慎用证
ALT>、血清胆红素水平开始升高、出现与肝炎相关的任何症状、同时使用能被CYP3A4代谢的药物、严重CHF(NYHA
Ⅲ和Ⅳ)时禁用
慢性肾功能不全、心功能不全、轻度CHF及已有水肿者慎用。绝经前无排卵(如多囊卵巢综合征)妇女使用可恢复排卵和月经
肾衰患者无须调整剂量。为防止潜在的肝毒性，在使用的第1年每2个月测一次肝功能
A
禁用
C
其他
B
慎用
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阿卡波糖（拜唐苹，卡博平）
α-糖苷酶抑制剂
伏格列波糖（倍欣）
米格列醇片（奥恬苹 ）
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碳水化合物吸收
十二指肠
空肠
回肠
没有阿卡波糖
有阿卡波糖
空肠
回肠
空肠
回肠
没有阿卡波糖
有阿卡波糖
碳水化合物吸收
碳水化合物
作用机制： 延缓碳水化合物的吸收
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禁忌证、慎用证
有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱及患有由于肠胀气可能恶化的疾患的患者禁用
禁忌
禁忌
其他
缓慢加量以避免胃肠道反应；发生急性的低血糖时不宜使用蔗糖而应使用葡萄糖纠正
严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)及严重肾功能不全患者(血肌酐>)的患者禁用
个别患者，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的血清转氨酶升高，但停药后会恢复正常，故在使用的第一年每3个月监测肝功能，随后定期监测。其中米格列醇不代谢，对肝功能无影响
其他
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二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 （Dipeptidyl peptldase-IV inhibitors，DPP- Ⅳ inhibitor）
磷酸西格列汀片（捷诺维）
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陈舞燕,-Ⅳ抑制剂治疗2型糖尿病研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2009,29(1):32-35.
增强垂体腺苷酸环化
酶激活多肽(PACAP)和
胃泌素释放肽(GRP)的
作用，调节神经Y肽(NPY)的抗亲脂
作用(NPY是DPP-IV最好的底物之一)