文档介绍：第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
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第一节 抗癫痫药
一、简 介
定义和发病机理：
癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑鲁米那
除镇静、催眠作用外，是巴比妥类中最有效的一个抗癫痫药。
【作用机制】
抗癫痫作用机制尚未完全阐明，可能与其以下作用有关：
①作用于突触后膜上的GABA受体，增加***离子的电导，导致膜超级化，降低其兴奋性；
②作用于突触前膜，阻断前膜对Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质（NA，Ach和谷氨酸等）的释放。此外，巴比妥类也抑制电压依赖性Ca2+通道。
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【临床应用】
苯巴比妥以其起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等优点，用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态。对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效，但对小发作、婴儿痉挛效果差。
【不良反应和注意事项】
在较大剂量可出现嗜睡、精神萎靡、共济失调等副作用，用药初期较明显，长期使用则产生耐受性。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。
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扑米***(Primidone)
又名去氧苯比妥或扑痫***。
扑米***对大发作及局限性发作疗效较好，可作为精神运动性发作的辅助药。与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用。
扑米***与苯巴比妥相比并无特殊优点，且价格较贵，故只用于其他药物不能控制的病人。不宜与苯巴比妥合用。
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乙琥***(Ethosuximide)
临床对小发作（失神性发作）有效，其疗效虽不及***硝西泮，但副作用及耐受性的产生较后者为少，故为防治小发作的首选药。对其他癫痫类型无效。
乙琥***的作用机制与选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道有关。
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丙戊酸钠(Sodium valproate)
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为二丙基醋酸钠。
临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时，用本药仍有效。
对小发作疗效优于乙琥***，但因其肝脏毒性，一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
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【作用机制】
丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。
1）与GABA有关：
抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢
提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高
提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经
突触后抑制
2）抑制Na+通道和Ca2+通道
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【不良反应】
严重毒性为肝功能损害，约有25%的患者服药数日后出现肝功能异常，尤其是在开始用药的前几个月较常见，故在用药期间应定期检查肝功能。孕妇慎用。
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苯二氮卓类(Benzodiazepine)
苯二氮卓类有抗癫痫及抗惊厥作用，临床常用于癫痫治疗的药物有***、硝西泮和***硝西泮。
其抗惊厥作用机制可能与其特异性地与苯二氮卓受体结合增强脑内GABA抑制功能有关。此外，尚可提高Ca2+依赖性K+电导，这也有助于减弱神经元的兴奋性。
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1.***（diazepine,安定） 是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。
（nitrazepam,硝基安定） 主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
3.***硝西泮（clonazepam,***硝安定） 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比***好，静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
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苯妥英钠：大发作
卡马西平：广谱
苯巴比妥：大发作
乙琥***：小发作
丙戊酸钠：广谱
苯二氮卓类：持续状态
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三、应用抗癫痫药注意事项
1、一年内偶发1～2次者，一般不用药物预防。
2、单纯型癫痫选用一种有效药即可，一般先从小剂量开始，逐渐增量，至获得理想疗效时维持治疗。若一种药难于奏效或混合型癫痫患者，常需联合用药。
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3．在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时须采用过渡换药方法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后，也不随意停药，至少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复发。
4．长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用，密切观察和定期进行有关检查。
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第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、***或水合***醛治疗，也可注射