文档介绍：盐酸吗啡控释片说明书【药品名称】通用名: 盐酸吗啡控释片曾用名: 商品名: 英文名: Morphine Hydrochloride Controlled-release Tablets 汉语拼音: Yansuan Mafei Kongshi Pian 本品主要成分及其化学名称为:17- ***-3- 羟基-4,5a-环氧-7,8- 二脱氢吗啡喃-6a- 醇盐酸盐三水合物。其结构式为: 分子式: C 17H 19NO 3·HCl ·3H 2O 分子量: 【性状】本品为砖红色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用, 并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床) 。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴***及 P物质等神经递质的释放减少, cAM P 浓度减少,提示阿片类药物的作用与 cAMP 有一定关系。急性毒性 LD 50(mg/kg) :大鼠,口服 905 ;皮下 700 ;腹腔 920 ;静脉 237 。【药代动力学】盐酸吗啡控释片口服后由胃肠道粘膜吸收,与普通片剂相比,口服控释片血药浓度达峰时间较长,一般为服后 2~3小时,峰浓度也稍低,消除半衰期为 ~5 小时。本品在达稳态时血药浓度的波动就较小,主要用于晚期癌症病人镇痛。【适应症】根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求, 吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。盐酸吗啡控释片为强效镇痛药,主要适用于晚期癌症病人镇痛。【用法用量】盐酸吗啡控释片必须整片吞服,不可截开或嚼碎。***每隔 12 小时按时服用一次,用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量,个体间可存在较大差异。最初应用本品者,宜从每 12 小时服用 10mg 或20mg 开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的。【不良反应】 3~5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,但对于晚期中重度癌痛病人, 如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。 2. 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。 3 .本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。 ~6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛*** ~ , *** 。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。【禁忌症】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、