文档介绍：1
克拉霉素片
药学技术报告
目录
项目概况4
API性质4
、中检院发布参比制剂备案情况6
、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量
***口服，常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6〜14日。
儿里口服，6个月以上的儿里，，每12小时1次。或按以下方法给药：①体重8〜11kg,—，每12小时1次；②体重12〜19kg,—次125mg，每12小时1次；③体重20〜29kg，,每12小时1次；④体重30〜40kg,—次250mg,每12小时1次；⑤根据感染的严重程度应连续服用5〜10日。
储存条件
遮光，密封，在阴凉干燥处保存
执行标准
中国药典2015年版二部
4
中文/英文/日文名
克拉霉素/Clarithromycin/^7^^口它彳
别名
克拉霉素；甲氧基红霉素；***红霉素；克拉红霉素；克拉仙；克拉仙霉素；克红霉素；克拉霉素/***红霉素
分子式
C38H69NO!3
分子量
(g/mol)
CAS号
81103-11-9
理化性质
性质描述
性状
白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。
熔点
217〜220°C(分解)
溶解性
在***或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶
比旋度
一89°至一95°
折射率
-92°(C=1,CHCl3)
解离常数
pka=(日本)
pKa(StrongestAcidic):(ChemAxon)
pKa(StrongestBasic):(ChemAxon)
BCS分类
4类(NICHD和美国食品药品管理局研究归纳的BCS分类(2011年)
药代动力学
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。(Cmax)；每12小时口服250mg，在2〜3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14-羟基克拉霉素)，每12小时口服500mg，〜，〜。体内分布广泛，鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%〜75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2)；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3〜4小时，其代谢物为5〜6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为5〜7小时，〜。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
储存条件
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
原研及参比制剂情况
本品为大环内酯类抗生素，通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。较之红霉素本品酸稳定性好，对红霉素耐药菌也有一定活性。克拉霉素可与阿莫西林/甲硝唑并联合一种质子泵抑制剂组成根治幽门螺杆菌的四联疗法。
本品原研商为ABBVIE,1991年其商品名为BIAXIN的产品在美国上市；日本以Taisho的50mg、200mg片剂为参比；在欧洲的比利时、芬兰等国有经MRP程序上市的本品种。1996年西安利君
5
制药在国内上市销售该产品，、。
根据国家参比制剂遴选原则，推荐ABBVIE在美国上市的BIAXIN为参比制剂。
克拉霉素是红霉素的衍生物，为半合成抗生素。20世纪80年代初由日本大正公司开发成功，
并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市。1991年在日本获批上市。1991年10月获FDA批准上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，已在全