文档介绍：The Second Affiliated Hospital of Nanjing Medical University
The Second Clinical Medical School of Nanjing Medical Unive53.
M.. Development of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroids. J Allergy Clin Immunol. 1998;101(4 Pt 2):S434-9.
GR：糖皮质激素受体
延长与受体结合的半衰期，抗炎作用时间更长2-3
亲脂性被认为是理想糖皮质激素的一项重要理化指标，脂溶性高的药物：
亲脂性越高，吸入的糖皮质激素越容易穿透细胞膜与GR结合，受体复合物在支气管内的溶解度就越小，溶解速度就越慢2-3
提高受体的亲和力和选择性，局部抗炎活性更强2-3
细胞质
细胞膜
抗炎作用1
减少炎症因子作用1
ICS分子
10
高受体亲和力有利于ICS发挥其抗炎活性1-3
丙酸***替卡松对GR有高度的选择性，而对体内其他激素受体则无活性，抗炎活性高2-3
H, Nave R, Drollmann A, et al. Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics of inhaled corticosteroids to asthma. Eur Respir J. 2006;28(5):1042-50.
. 丙酸***替卡松——新的吸入型糖皮质激素. 临床肺科杂志, 1999(3) :152-153.
M.. Development of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroids. J Allergy Clin Immunol. 1998;101(4 Pt 2):S434-9.
吸入激素与糖皮质激素受体的亲和力1
~2倍
~11倍
糖皮质激素受体的选择性2-3
~6倍
丙酸***替卡松对糖皮质激素受体有较高的亲和力和选择性
11
丙酸***替卡松抗炎活性更强
1, Pedersen inhaled . 1999;54 Suppl 49:42-50
2, Johnson of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroids. J Allergy Clin Immunol. 1998;101(4 Pt 2):S434-9..
ICS
抗炎强度2
（血管收缩相对活性）
丙酸***替卡松
布地奈德
皮肤变白强度试验结果
皮肤苍白试验（血管收缩试验）是判断糖皮质激素局部抗炎活性的一项直接而有效的指标。皮肤变白强度试验结果显示，***替卡松局部抗炎效果优于布地奈德1-2
12
丙酸***替卡松雾化吸入用混悬液作用持久
Johnson M. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of inhaled glucocorticoids. J Allergy Clin Immunol. 1996 Jan;97(1 Pt 2):169-76.
郭海英. 丙酸***替卡松——新的吸入型糖皮质激素. 临床肺科杂志, 1999(3) :152-153.
***替卡松
二丙酸倍***米松
布地奈德
肤轻松
时间（分）
0
10
20
40
30
60
50
组织糖皮质激素浓度（ng/mg）
丙