文档介绍：注射给药
给药部位与吸收途径
注射方法有静脉、肌内、皮下、鞘内、与关节腔注射等数种
除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。
注射部位不同，所能容纳的注射液容积，允许的药物分散状态及药物吸收的快慢不同。
第一页，共六十液中加入单硬脂酸铝，使溶液粘度增加，肌内注射后，药物向组织扩散速度减慢，延长了药物的吸收，起到长效注射剂的作用。
借助淋巴转运达到长效、靶向作用
大分子物质或者结合物
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混悬型注射剂
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影响因素
药物的结晶状态与粒径大小等因素影响药物吸收的快慢。
混悬型注射液中助悬剂增加了注射液的粘度，延缓药物的吸收。
混悬型溶液中的表面活性剂等其它附加剂，亦会影响吸收，其作用与口服混悬液类似。
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混悬型注射剂
静滴或静脉注射混悬型注射剂后，药物微粒易被单核巨噬细胞吞噬，主要分布在肝与脾。
油混悬液一般用于肌内注射，药物的吸收可长达数星期至数月。
给药方式
动脉、静脉、腹腔注射
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乳浊型注射剂
乳浊型注射剂(O/W型)静脉注射后，系统的巨噬细胞吞噬乳滴，脂溶性药物富集于单核吞噬细胞系统丰富的脏器，如肝、脾、肺、肾等。
适用于治疗肿瘤的淋巴转移和淋巴造影等
乳浊型注射剂还可作为长效注射剂
吸收过程中药物需从内相向外相转移，延缓了药物的释放，起到长效作用。
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第二节皮肤给药
皮肤的构造与药物的转运
皮肤的构造
正常人的皮肤表面18000cm2。
皮肤是由表皮、活性表皮层、真皮、皮下组织三部分组成，～5mm之间。
表皮是药物渗透的主要屏障－－－角质层
活性表－－皮层透明层、粒层、棘层及基层。
为水溶性环境是脂溶性药物的渗透屏障
真皮层、皮下组织
丰富的血管，不形成吸收屏障
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皮肤的构造
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药物在皮肤内的转运
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药物在皮肤内的转运
药物经皮吸收的主要屏障－－－角质层
皮肤的角质层除去后，药物的渗透性可增加数10倍至数百倍
皮肤对药物的代谢
在酶作用下氧化、水解、结合、还原
代谢作用比较小
也有前体药物的设计
茶碱、甲硝唑等，设计为脂溶性前体，提高渗透性，经皮代谢成母体进入血流。
药物在皮肤内能够形成积蓄
部位是角质层
延长药效
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药物在皮肤内的转运
药物通过角质层经过两种途径扩散－－主要是分子型药物
通过细胞间隙－－主要途径
面积小，但结构疏松，其中蛋白占70%并形成基本骨架，其中镶嵌大量类脂质形成多层双分子层排列
渗透阻力是类脂－－除去类脂，扩散明显，
透皮促进剂主要改变脂质双分子层结构，提高流动性。
通过细胞膜扩散
角质层是一种致密的交联蛋白质网状结构，细胞内是大量的微丝蛋白和丝蛋白的
不利于药物扩散，但面积大，能作用于蛋白质的促进剂，对药物渗透影响较大。
药物通过皮肤附属器－－－主要是离子型药物
毛囊、汗腺、皮脂腺
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影响药物经皮渗透的因素
生理因素
个体的皮肤差异影响
不同的部位皮肤的渗透速率不同。
主要是因为角质层的厚度及附属器的密度不同引起
皮肤的水化能够改变药物的渗透性
水化的角质层密度降低，渗透性变大
对溶性药物的促渗作用明显
病变的皮肤对药物的通过性也不同
皮肤的温度升高有利于药物渗透
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影响药物经皮渗透的因素
剂型因素
药物的理化性质
药物的分子的大小
分子量小的药物容易透过。分子量大于600不能自由通过角质层。
低熔点、油/水分配系数适当者易通过
药物油／水分配系数大的药物易进入角质层，因而透皮速率大。
脂溶性太强不易通过活性表皮和真皮层
药物的透皮速率与分配系数不成正比关系。
药物分子型易通过生物膜
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影响药物经皮渗透的因素
剂型因素
给药系统的性质
不同的剂型，药物释放的能力不同。药物从给药系统中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。
溶解与分散药物的介质非但会影响药物的释放，有些亦会影响皮肤的渗透性。
不同介质对药物亲和力不同，影响药物在给药系统与皮肤之间的分配。药物在介质中溶解度大意味着药物与介质的亲和力大，使药物在皮肤和介质之间的分配系数降低，因而会降低透皮速率。
pH对有些药物的影响
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影响药物经皮渗透的因素
剂型因素
透皮