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张翔南-抗高血压药的分类及常用抗压药物
Lecturenotes
高血压(hypertension)
指以血压升高为特点的疾病或病理状态，同疗高血压同
时并能够逆转心室壁肥厚。但价钱较贵。硝苯地平价钱低廉，效果确实，最为常用。
?
受体阻断药
以普萘洛尔(propranolol) 为代表
降血压作用体制：继发于其受体阻断作用
心脏喜悦性↓→收缩性↓心率↓心排出量
↓
肾素分泌↓
外周交感活性↓
中枢降压作用、改变压力感觉器的敏感性、增加前列环素的合成等
临床应用
对轻、中度高血压有效。
尤其适于伴居心绞痛、偏头痛患者以及心排出量及肾素活性偏高者。
用药注意点：普奈洛尔常与它药合用（利尿药），因为单用时，由于其心脏抑制作用，反射性使外周阻力增加，使得其降压作用减弱。别的该药个体差别较大，应从小剂量开
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始用药。
其他受体阻断药
α、：卡维洛尔（carvedilol），阻断受体的同时还能够舒张血管。
1、2：普萘洛尔
? 1：阿替洛尔(atenolol) ，无2受体阻断以
后惹起的支气管痉挛。
?
及AT1受体阻断药
当前以ACEI和AIIRBs为代表的肾素-血管紧张素系统药物就已经超过钙拮抗剂的优势地位，占有了抗高血压药物市场的主力地点。优势：
降压作用优秀。
对高血压患者的并发症及一些伴发的疾病也拥有较好的作用。是伴有糖尿病、心衰、心肌肥厚的高血压患者的首选药。
1）ACEI
1）药理作用及作用体制：
ACEI以卡托普利（captopril）为代表ACEI→抑制AngⅡ的合成→血管扩充→
血压↓
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↓
↑
抑制缓激肽裂解→组织内缓激肽↑→血
管扩充
2）ACEI的临床应用
治疗各型高血压（基础用药之一）。
合用利尿药治疗中、重度高血压。
对伴有糖尿病、心衰、心肌肥厚的高血压患者首选，可显然降低血压且无耐受性和反跳
现象。
3）ACEI降压作用特点
降压同时不伴有反射性心率加速。
长久应用，不惹起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
可防备与逆转心室/主动脉肥厚。
提高患者生活质量，也延伸患者寿命。
4）ACEI的不良反响
低血压(小剂量开始用药可战胜)
刺激性干咳(暂时停药会慢慢消失)
高血钾(可见于伴肾功能不全等患者)
妊娠早期持续使用可致胎儿发育不全或死亡
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?久用可因血锌降低惹起皮疹、味觉缺 失
等
5）其他ACEI药物
依那普利（enalapril ）
西拉普利（cilazapril ）
雷米普利（ramipril ）
贝那普利（benazapril ）
共同特点是长效，一天只要给药一次。
2）AT1受体阻断药
）药理作用及作用体制：
AT1受体阻断药以氯沙坦（losartan）为代
表
该药选择性竞争性阻断AT1受体
2）AT1受体阻断药的临床应用 ,不良反响
应用同ACEI，副作用更小、但不会惹起刺激性干咳以及血管神经性水肿。
3）其他AT1受体阻断药
缬沙坦、厄贝沙坦、坎贝沙坦等，其中坎贝沙坦作用强、维持时间长，最优。
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其他类抗高血压药
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交感神经抑制药（1）中枢性抗高血压药
可乐定（clonidine ）
甲基多巴（methyldopa）
莫索尼定（moxonidine）
作用体制：复杂
主假如选择性激动中枢的I1咪唑啉受体→使外周交感活性↓→血压↓。
激动孤束核的a2受体→使外周交感活性↓→血压↓。
莫索尼定(咪唑啉受体)；甲基多巴(孤束核的a2受体)；可乐定2种受体均有作用。
临床应用
口服治疗中度高血压（现被莫索尼定所取代，由于莫索尼定选择性高，无显著镇静作用、无停药反跳，还可逆转心肌肥厚）。
静脉滴注用于高血压危象。
戒毒？（内源性阿片肽的释放↑）。
不良反响
口干、便秘等外周阿托品样症状
镇静、嗜睡等中枢性抑制作用
水、钠潴留惹起水肿
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2）神经节阻断药
美卡拉明（mecamylamine)
樟磺咪芬
用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤和术中控制性降压。
副交感神经阻断此后会惹起便秘、口干、尿储留等阿托品样症状。
3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平（reserpine）
胍乙啶（guanethidine）
使NA耗竭以达到降压目的。降压作用慢，不良反响多，当前很少使用。
重症高血压。
4）肾上腺素受体阻断药
1受体阻断药
哌唑嗪（