文档介绍：丁苯酞软胶囊
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核准日期：2007年05月23日
修订日期：2009年2月23日
药品名称：
【通用名称】
【商品名称】
【英文名称】
【汉语拼音】
成份：
丁苯酞软胶囊
恩必普
ButylphthalideSo脑卒中的疗效及安全性，受试者的选择和治疗方法同II期临床研究，丁苯酞组共完成研究有效病例282例，%,受试者治疗前、治疗后第11天、第21天的神经功能和生活能力的改善，两两比较均有显著性差异（）,。
药理毒理：
药理作用：本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同，为其人工合成的消旋体。临床研究结果表明，本品（与丹参注射液静脉滴注联合应用）对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有显著改善作用，可促进患者功能恢复。国内外研究表明，缺血性脑损伤的病理机制非常复杂，有多个病理环节参与，是一个多基因和多靶点参与的过程。动物药效学研究提示，本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，明显改善缺血脑区的微循环和血流量，增加缺血区毛细血管数量；减轻脑水肿，缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积；改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。
毒性研究：重复给药毒性：大鼠经口给药120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,血糖（各剂量组）、胆固醇（高、中剂量细明显高于对照组，停药后可恢复正常。犬经口连续给药6个月，剂量分别为80、500mg/kg/天，高剂量组动物体重增加缓慢，肝脏明显增大，肝细胞空泡样肿大，血清碱性磷酸酶活性明显增加，停药后上述表现恢复正常；小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药（雌性动物为交配前给药二周，受孕后继续给药15天，雄性动物连续给药8周）80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg，结果对亲代动物生育力无明显影响，未表现出明显胚胎毒性和致畸作用。围产期生殖毒性试验中，灌胃给药80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势，其中一只孕鼠难产（剖检为死胎），少数动物无乳汁分泌，并出现仔鼠（4日龄）存活率下降，仔鼠（4日至3周龄）体重明显下降；高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试验分数降低（反映协调平衡能力），F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟；中、低剂量组未见明显影响。
遗传毒性：Ames试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
药代动力学：
1、人体药代动力学中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酞软胶囊的I期药代动力学研究：口服lOOmg,200mg和400mg丁苯酞软胶囊后，,；±,±,±；±,±,±；±,
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