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文档介绍

文档介绍:核准日期:2007-05-23
修改日期:2009-02-23
丁苯配软胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:丁苯配软胶囊
商品名称:恩必普
英文名称:Butylphthalide Soft 对照开放试验,受试者为中度脑卒中患者,随机分为分2次/日和3次
/日两组,,两组分别收集到有效病例 305例和1147例,2次/日、3次/日用药组有 效率分别为%、%。两组受试者治疗后第 11天、第21天的NIHSS评分和Barthel Index (BI) 评分明显优于治疗前(Pv),治疗后第21天的BI评分3次/日组优于2次/日组(Pv)。未 在同一试验中与每次 200mg,一日4次的方案进行疗效的比较。
(2)多中心开放试验,丁苯酗:软胶囊分别合并降纤类药(降纤酶)、抗凝类药(低分子肝素)、
抗血小板聚集类药(阿司匹林)使用时,未见新的不良反应。
【药理毒理】
药理作用:
本品为消旋-3-正丁基苯Mt,结构与天然的l-3-正丁基苯Mt相同。本品通过提高脑血管内
皮NO和PG2的水平,降低细胞内钙离子浓度,抑制谷氨酸释放,减少花生四烯酸生成, 清除
氧自由基,提高抗氧化酶活性等,作用于脑缺血的多个病理环节。动物药效学研究表明:本
品具有较强的抗脑缺血作用,明显改善脑缺血区的微循环和血流量,增加缺血区毛细血管数
量;减轻脑水肿,缩小大鼠脑梗死体积;改善脑能量代谢,减少神经细胞凋亡;抑制血栓形 成等。临床研究表明,本品对缺血性脑血管病有明显的治疗作用,可促进患者受损的神经功 能恢复。
毒性研究:
重复给药毒性研究:大鼠经口给药120mg/kg、250mg/kg、500 mg/kg ,连续 的月,血
糖、胆固醇(高、中剂量组)高于对照组,停药后恢复正常。犬灌胃给药 6个月,剂量分别 为80、500mg/kg/天,高剂量组动物体重增加缓慢,肝脏增大,血清碱性磷酸酶活性明显增 加,肝组织切片显示部分细胞呈空泡样肿大,血液碱性磷酸酶活性增加,停药后恢复正常; 小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。
遗传毒性:Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL深色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为 阴性。
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周, 受孕后继续给药15天,雄性动物连续给药 8周)80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg ,结果对亲 代动物生育力无明显影响, 未见明显胚胎毒性和致畸作用。仅高剂量组动物摄水量明显增加,
给药后几天出现流涎、爬伏症状。围产期生殖毒性试验中,经口给药80mg/kg、200mg/kg和
500mg/kg ,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势,其中一只孕鼠难产(剖检为死胎),少
数动物无乳汁分泌,并出现仔鼠(4日龄)存活率下降,仔鼠(4日至3周龄)体重明显下
降;高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试验分数降低(反映协调平衡能力),F2代仔鼠骨骼
发育有一定延迟;中、低剂量组未见异常。
【药代动力学】
1、人体药代动力学
中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酗:软胶囊的I期药代动力学研究:
受试者分3组,分别口服丁苯儆软胶囊l00mg, 200mg和400mg于给药前(0小时)和给
药后、、、1、、2、、3