文档介绍：2015执业药师药一课件
内容变化
药一变为原来的药二内容，药二变为
主要内容由原来的药剂60%+药化40%→药剂【40-50%】+药化【20-30%】+药理【12-20】%+药分8%。
药分：基本删除，仅保留绪论部分，概念性内；
可调节药物的作用速度；
可降低药物的不良反应；
可产生靶向作用；
可提高药物的稳定性；
可影响疗效；
X-关于剂型重要性的错误叙述是
A 剂型可改变药物的化学性质
B．剂型可改变药物的作用速度
C．剂型可降低药物的毒副作用
D．剂型可产生靶向作用
E 剂型不影响药物的疗效
下列表述药物剂型的重要性错误的是
A．剂型可改变药物的作用性质
B．剂型能改变药物的作用速度
C．改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用
D ．剂型决定药物的治疗作用
E．剂型可影响疗效
【参考答案】：D
（四）药用辅料
药用辅料的作用：
赋形
使制备过程顺利进行；
提高药物稳定性；
提高药物疗效；
降低药物毒副作用；
调节药物作用；
增加病人用药的顺应性；
应用原则：
满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则；
无不良影响原则。
药用辅料的分类
按来源分类：天然、半合成、全合成
按作用与用途：溶剂、增溶、助溶、乳化、增塑等；
按给药途径：口服、注射、粘膜用等；
药用辅料的一般质量要求：
应符合药用要求；
应通过安全性评估，对人无毒害；
影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求；
残留溶剂、微生物限度、卫生学检查应符合要求
X-药用辅料的一般要求应包括
A．必须符合药用要求
B．对人体无毒害作用
C．化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用
D．残留溶剂、微生物限度应符合要求
E．注射用药用辅料的热原或细菌内***、无菌等应符合要求
二、药物稳定性及药品有效期
药物制剂稳定性三种变化：物理、化学、微生物
化学不稳定：产生了新的物质：水解、氧化、还原、聚合、脱羧、沉淀等；
物理不稳定：结块，结晶↑，沉淀，胶体老化；
微生物不稳定：发霉、酸败；
★★★物理、化学不稳定都能出现沉淀
下列属于物理配伍变化的是
A．变色
B 分散状态或粒径变化
C．发生爆炸
D．产气
E．分解破坏，疗效下降
制剂中药物的化学降解途径不包括
A．水解
B．氧化
C ．结晶
D．脱羧
E．异构化
（一）药物的化学降解途径
水解：★★★
脂类→醇＋羧酸；局麻药
酰***→酸＋***：青霉素、头孢、***霉素、巴比妥；
氧化：酚类、烯醇类、芳***类、吡唑***类、噻嗪类；★★★
其他：异构化（Va）、聚合（氨苄西林）、脱羧（对氨基水杨酸）
易水解的药物结构
盐酸普鲁卡因
硫酸阿托品
青霉素
***霉素
A-盐酸普鲁卡因降解的主要途径是
A．水解
B．氧化
C．光学异构化
D．脱羧
E．聚合
硫酸锌滴眼液中加入少量硼酸的目的是 B .防止药物水解
易氧化药物的结构
酚类、烯醇类、芳***类、吡唑***类、噻嗪类
肾上腺素
维生素C
盐酸***丙嗪
磺***嘧啶
A型题 - 制剂中易氧化的药物为
A．酯类
B ．酚类
C ．烯醇类
D．酰***类
E．巴比妥类
【参考答案】：BC
（二）影响药物制剂稳定性的因素
（1）pH的影响：
H+和OH-直接作用，称为专属/特殊酸碱催化；
应通过试验确定最稳定pH
（2）广义酸碱催化的影响：
广义酸——给出H+，
广义碱——接受H+；
缓冲盐溶液的催化力度较强；
（3）溶剂的影响：介电常数对离子与带电荷的药物间反应的影响：
lgK=lgK∞－K’ZAZb/ε
药物与离子电荷性质相同时，ε与K呈正相关，否则，呈负相关。
★★★巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数，使注射液稳定；
（4）离子强度的影响
lgK=lgK0AZBμ1/2
药物、离子同种电荷时，降解速率K与μ呈正相关，否则呈负相关，中性时无关；
（5）表面活性剂的影响
根据药物的性质正确选择表面活性剂；
（6）处方中基质与赋形剂的影响
根据药物性质选择，不与药物发生相互作用。
80．溶剂介电常数对药物降解反应影响方程式
81．专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式
82．离子强度对药物降解反应影响的方程式
83．温度对药物降解反应影响的方程式
【参考答案】：
外界因素对药物制剂稳定性的影响
温度每升高10℃，反应速度增大2-4倍。
温度对反应的影响方程：Arrhenius方程（阿仑尼乌斯）k=Ae-E/RT
解决方法：注意控制生产、贮存环境的温度及有效期