文档介绍：中国科学家破解氮杂环化学合成“重要难题”
中新社天津8月2日电 (张道正吴军辉)记者2日从南开高校获悉，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开高校的科研团队攻克。该校元素有机化学国家重点试验室陈弓、何刚团队首次实现了对具有高

中国科学家破解氮杂环化学合成“重要难题”
中新社天津8月2日电 (张道正吴军辉)记者2日从南开高校获悉，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开高校的科研团队攻克。该校元素有机化学国家重点试验室陈弓、何刚团队首次实现了对具有高环张力的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子探讨的一项重要空白。
　　杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环状骨架结构的一类化合物。非碳原子统称为杂原子，常见的杂原子有氮、氧、硫等。含氮杂环化合物种类繁多，在自然界中分布极广。例如，叶绿素、血红素、中草药中有效成分生物碱等诸多自然含氮杂环化合物在动、植物体内发挥着重要的生理作用。
　　含有氮原子的环碳骨架是很多医药、农药和功能材料分子的核心组成结构。体积更小的小环含氮骨架因其具有独特化学反应活性，始终是有机化学探讨的热点课题。同时，它们对小分子药物的研发意义重大。然而，其极高的环张力让化学家们头疼不已，化学合成困难重重。
　　所谓环张力，就是当环状分子内的键结形成不正常角度时产生的不稳定性。这有点像拉弓，弓越偏离其最舒适的弧度，其张力就越大，甚至会折断。陈弓教授说。

　　苯并氮杂环丁烷就是这类小环含氮骨架的典型，它是一类独特的四元氮杂环化合物。相较其他四元氮杂环骨架，它特有的苯并结构更进一步增加了环张力，这给化学合成带来了巨大挑战，也阻碍了科学家对其化学活性和结构功能的进一步探讨。
　　此前文献中有少量关于苯并氮杂环丁烷化学合成的报导，但是须要运用高温、高真空或强碱性等猛烈的反应条件，且反应产率低下，适用范围窄，不具有好用性。陈弓介绍，他们的团队希望试验出一种低成本、简易、高效的化学合成方法。
　　近几年，该探讨团队在基于钯金属催化碳氢键活化的化学反应探讨上取得了一系列成果。在此基础上，他们胜利开发了一条基于分子内碳氢键氨基化策略，实现苯并氮杂环丁烷的简洁高效合成。该方法采纳廉价易得的苄***化合物作为起始原料，在金属钯催化下一步生成多种苯并氮杂环丁烷化合物。
　　这项探讨的一个关键是一种新型三价碘氧化剂PhI