文档介绍：抗癫痫药
教学内容及目标
掌握苯妥英钠,卡马西平,乙琥胺,扑米酮 ,安定等常见抗癫痫药物的适应症
理解苯妥英钠作用机制,掌握其不良反应
癫痫概况
多种原因所致大脑某些神经元异常放电，向周围扩散，引起大脑功能止异常放电扩散
机制：
阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+
增强GABA介导的抑制性突触传递功能
抗癫痫药
1912年发现苯巴比妥
1938年发现苯妥英钠
1964年发现了丙戊酸钠
近20余年，又合成了很多新的药物
药物发展历史
苯妥英钠 (大仑丁）
【体内过程】
，不同制剂的生物利用度显著不同，有明显的个体差异。
（PH=)，刺激性大，不宜肌肉注射，可作静脉注射。
苯妥英钠 (大仑丁）
【作用机制】
1. 膜稳定作用: 减少Na+、Ca2+内流、K+ 外流,降低膜兴奋性
2. 增强GABA的作用
神经元、心肌细胞膜Na＋通道阻滞
phenitoin
Na＋内流减少
稳定神经、心肌细胞膜
兴奋性降低
苯妥英钠 (大仑丁）
【作用及用途】
1．抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。
2．外周神经痛：该作用与稳定神经细胞膜有关
3．抗心律失常：强心苷中毒室性心律失常首选药
【不良反应】
1．局部刺激:胃肠道，静脉炎及齿龈增生
2．神经系统反应(与剂量有关)
>20μg/ml 共济失调(如扣子扣不上、剪刀 步态Z形前进)
>40μg/ml 精神错乱; >50μg/ml昏迷。
3．过敏反应
4．血液系统：巨幼红细胞性贫血
5．其他 致畸、心律失常
卡马西平
【作用与用途】
1．抗癫痫 除小发作外均有效
2．治疗外周神经痛
3．治疗躁狂症
用途：主要大发作、持续状态，小发作疗效差
苯巴比妥(鲁米那)
扑米酮
作用类似苯巴比妥，并无优势，但价格贵。
对复杂局限性发作和大发作疗效好。
乙琥胺
只对小发作有效，首选。
丙戊酸钠
广谱抗癫痫药
对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。
对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不做首选。
对精神运动性发作疗效与卡马西平相似
苯二氮卓类
地西泮：癫痫持续状态首选
氯硝西泮：对小发作、肌阵挛发作和不典型小发作疗效好。
硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。
新型药物
药物 作用机理 用途
加巴喷丁 难治性部分发作
拉莫三嗪 阻滞Na+通道 广谱，部分性发作
托吡酯 增强GABA活性 部分性发作
抗癫痫药物应用原则 ★
（一）对症选药
癫痫类型 首选药物
大发作 苯妥英钠
小发作 乙琥胺
单纯部分发作 卡马西平
复杂部分发作 卡马西平
癫痫持续状态 地西泮iv
(二) 剂量渐增
(三) 先加后撤
(四) 久用慢停
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，一般应从小剂量开始，逐渐增量，直至产生较满意的疗效而且不出现严重的不良反应。应根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。
合用：先用一种药物，如疗效不佳可联合用药；若需两种或三种药物合用，应适当调整剂量。
换药：癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
抗癫痫病药物治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。用药时间一般应持续至完全无发作达3-4年之久，然后逐渐减量停药。
一般说，大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需终身用药；因此，要长期规律服药，以保证有效药物浓度。
用药期间应定期做神经系统、血常规及肝肾功能检查。
病例一
患者，男，18岁。因突然跌倒，两眼上翻，牙关紧闭、口吐白沫、全身抽搐，意识丧失，呼其不应，家属急送其入院。诊断为癫痫强直阵挛性发作。医嘱如下：
Rp
苯妥英钠片 50mg×100
用法：100mg 口服 一日