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文档介绍

文档介绍:潇湘行内部资料 by 凌霄焰鹰 版权所有
药理学名词intrinsic activity):药物与受体结合后产生效应的能力,决定药物与受体结合时产生效
应大小的性质。
22、激动药(agonist):为既有亲和力又有内在性的药物,活 它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
23、部分激动药(partial agonist):有较强亲和力,但性不强(活 a<1),与激动药并用还可拮抗
激动药的部分效应的药物。
24、拮抗药(antagonist):能与受体结合,具有较强亲和力而无性的药物。活
25、竞争性拮抗药(competitive antagonist):能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的,通过增
加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。
26、拮抗参数(pA2):当激动药与拮抗药合用时,若 2 倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮
抗药的激动药所引起的效应,则所加入拮抗药摩尔浓度的负对数值为 pA2,表示竞争性拮抗药的作用强
度。

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27、非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist):与激动药并用时,可使激动药亲和力与内在活
性均降低,不仅使激动药的量效曲线右移,而且也降低其最大效能。
28、受体脱敏(receptor desensitization):在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感
性和反应性下降的现象。
29、受体增敏(receptor hypersensitization):可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成组
织或细胞对激动药的敏感性和反应性增强的现象。
30、上调(up- regulation):若受体的数目增多或对配体的结合力增强,导致组织或细胞对激动药的
敏感性和反应性增强的现象。
31、下调(down-regulation):若受体的数目减少或对配体的结合力降低与失效,导致组织或细胞对
激动药的敏感性和反应性下降的现象。
32、离子障(ion trapping):离子状态的药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层的现象。
33、吸收(absorption):药物自用药部位进入血液循环的过程。
34、首过消除(first pass elimination/effect/metabolism):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在