文档介绍：加巴喷丁的临床应用
贾红生 [中图分类号]R971,6 [文献标识码]A [文章编号]1672-4208(2009)13-0050-02
加巴喷丁(gabapentin,GBP)化学名为1-(氨***)-环己烷乙加巴喷丁的临床应用
贾红生 [中图分类号]R971,6 [文献标识码]A [文章编号]1672-4208(2009)13-0050-02
加巴喷丁(gabapentin,GBP)化学名为1-(氨***)-环己烷乙酸,最早由美国Warner-Lambert公司开发,1993年首次在英国上市,1994年获得美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市,后来陆续在全世界众多国家被用于癫痫的治疗,现在,也被用来治疗神经病理性疼痛。我国于2003年成功开发出加巴喷丁。国内加巴喷丁的临床应用证实它治疗癫痫疗效确切,并对神经性疼痛也具有良好效果,同时具有耐受性好、不良反应小、治疗效果优良等特点。
1 药理作用
加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂。也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、N-***-D-天冬氨酸(NMDA)受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱、不敏感性或敏感性的氨基乙酸受体、a1、a2或B受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴***D1或D2受体、H1受体、5-羟色***S1或s2受体、阿片μ、8或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙***A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反的,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
2 临床应用
伍雪英等单用加巴喷丁治疗癫痫,第1天顿服300mg,第2天600mg,分两次服用,第3天900mg,分3次口服,根据患者用药后的反应情况逐渐增加剂量或者调整剂量,正常有效剂量900―1800 mg/d,所用最大剂量为2400 mg/d。结果发作完全控制5例(10%),显效10例(20%),有效15例(30%),总有效率60%,其中部分癫痫发作的疗效(%)优于全面性发作(%)。常秀红等单用加巴喷丁治疗癫痫,每次300mg,第1天服1次,第2天服2次,第3天服3次,之后维持此剂量,1个月后发作控制不佳者可加量至1200~1800mg/d;5~12岁儿童每次200 mg,2~5岁儿童每次100 mg,亦为第1天服1次,第2天服2次,第3天服3次,之后维持此剂量,1个月后发作控制不佳者可适当加量至每天50mg/kg。结果,GBP对新诊断癫痫组(15/32)%,其中完全控制7例;难治性癫痫组(17/32)%,其中完全控制1例。朱国行等采用多中心随机双盲研究。用加巴喷丁添加治疗难治性癫痫,第1天300mg,第2天600mg,第3天900mg,第4天起1200mg,均分3次口服,共24周。所有病人原用抗癫痫药物不作变动。结果显示,用加