文档介绍：第十章 肾上腺素受体激动药 又称：拟肾上腺素药、拟交感***类药
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一、构效关系：
取代基团不同，影响药物对受体选择性
和体内过程。
α
β
第一节 构效关系及分类
应用：防治麻醉时低血压，阵发性室上速。
抗休克少用 。
去氧肾上腺素 —— 扩瞳药：
兴奋瞳孔扩大肌；快、短，弱。
一般不引起眼压↑和调节麻痹。
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第三节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）
体内来源：肾上腺髓质
体内过程：
口服易被肠、肝破坏，吸收少。
皮下注射吸收缓慢，维持时间长（1h ）。
肌肉注射吸收快，维持短（10-30min）。
代谢方式：代谢和组织摄取。
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AD的药理作用
：作用强，快。
（1）有利：
激动β1-R → 收缩力↑，心率↑，传导↑
→ 心输出量↑
舒张冠脉 → 改善心肌血供
（2）不利：心肌代谢↑→ 耗氧量↑
兴奋性↑→ 心律失常
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AD的药理作用
：
（1）作用点：收缩小动脉、毛细血管前括约肌。
（2）取决于各器官受体种类、密度和剂量。
α — 收缩：皮肤粘膜 > 肾 > 脑、肺
β2 — 舒张：骨骼肌、肝脏、冠脉
小剂量β2-R占优势，大剂量α-R 占优势
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AD的药理作用
小剂量：收缩压↑（心脏兴奋 → CO ↑）
舒张压不变或↓ 骨骼肌血管舒张
皮肤血管收缩
较大剂量：收缩压↑ 舒张压↑
血压曲线呈双相反应。
激动肾小球旁器β1-R → 促肾素释放
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AD的血压曲线（先升压后降压）
α-R激动
β2-R激动
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AD的药理作用
：取决于器官受体类型。
支气管：β2-R — 支气管平滑肌舒张
抑制肥大细胞释放组***
α-R — 支气管粘膜血管收缩
胃肠： β1-R — 胃肠平滑肌舒张
膀胱： β2-R — 逼尿肌舒张
α-R — 三角肌、括约肌收缩
排尿困难、尿潴留
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AD的药理作用
：
（1）耗氧量↑
（2）血糖↑↑：
激动α、β2-R → 肝糖原分解；
抑制胰岛素释放；
降低对葡萄糖摄取。
（3）游离脂肪酸↑
激动β1、β3–R → 激活甘油三酯酶
→ 脂肪分解↑，
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AD的临床应用
1. 心脏骤停 麻醉、手术意外；药物中毒等
2. 过敏性休克 —— 首选
3. 支气管哮喘急性发作
4. 与局麻药配伍及局部止血 —— 延缓吸收
不良反应：心悸，烦躁，头痛，BP升高。
过量： BP骤升 — 脑溢血
心脏兴奋 — 心肌缺血，心律失常
禁忌证：高血压，脑动脉硬化，
器质性心脏病，糖尿病，甲亢。
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多巴***（dopamine，DA）
体内过程：
口服易被肝、肠破坏。
体内迅速被MAO、COMT代谢失效， 作用短暂。
静脉滴注给药。
不易透过血脑屏障。
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多巴***药理作用
：
激动α、β和DA受体，并促NA释放。
作用与药浓有关。
低浓度（10μg/kg/min）：
激动D1-R → 扩血管（肾、肠系膜、冠脉)高浓度（20μg/kg/min） ：
激动β1-R → 收缩力↑，CO↑
对心率作用弱
收缩压↑，舒张压-或略↑ → 脉压↑ 。
> 每分20μg/kg/min：
激动α1-R → 血管收缩 → BP↑。
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多巴***药理作用
低浓度：激动D1-R → 肾血管舒张 → GFR ↑