文档介绍:药理学抗心力衰竭药
第二节 常用药
正性肌力药:
强心苷:地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K);
β受体阻断药:美托、卡维洛尔;
其它:非强心苷类正性肌力药(米力农)
非正性肌力药:
RAAS抑制药:ACEI(卡药理学抗心力衰竭药
第二节 常用药
正性肌力药:
强心苷:地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K);
β受体阻断药:美托、卡维洛尔;
其它:非强心苷类正性肌力药(米力农)
非正性肌力药:
RAAS抑制药:ACEI(卡托、依那普利等)、AT1受体拮抗药(氯沙坦)、醛固酮拮抗药(螺内酯);
利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯;
扩血管药: 硝酸酯类, 肼屈嗪, 哌唑嗪(易耐药);
一、强心苷(cardiac glycosides)
定义:是一类选择性作用于心肌,增强心肌收缩力的苷类化合物,又称洋地黄类药物(Digitalis)。
来源与化学
糖部分
苷元部分
(C3 -构型羟基
C14 -构型羟基
C17 -构型内酯环)
地高辛化学结构
内酯环→
甾核→
(葡萄糖、稀有糖,
3糖作用最强)
常用强心苷的分类及给药方法
分类
名称
给药方法
慢效
洋地黄毒苷(digoxin)
口服
中效
地高辛(digoxin)
口服
快效
去乙酰毛花苷
(西地兰, cedilanid)
静注或肌注
毒毛花苷K
(毒K,strophanthin K)
静注
药理作用和临床应用
正性肌力作用
(机制)
最大张力↑
收缩速率↑
心肌选择性
每博做功↑
心输出量↑
负性频率作用
→兴奋迷走神经
→心率↓
}
{
充血性心力衰竭
强心苷
↑
↑
↓
(Na+-K+交换模式)
强心苷正性肌力作用的机制
心肌收
缩增强
强心苷对心肌电生理的影响及抗心律失常临床应用、不良反应
治疗量:反射性兴奋迷走神经活性,促进K + 外流、 抑制
Ca 2+ 内流
中毒量:高度抑制Na+-K+-ATPase,细胞内失K+
自律性
传导性
有效不应期
房颤,阵发性室上性心动过速
↓
↑
快速型心律失常,其中室性早博最多见
}
自律性
有效不应期
传导性
↓
}
房室传导阻滞
临床应用
慢性心功能不全
地高辛是唯一被美国FDA确认不增加心衰患者死亡率的正性肌力药
已降为CHF的辅助用药
某些心律失常
房颤
房扑
阵发性室上性心动过速
伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好
严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效
贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎诱发 CHF较差
中毒表现
胃肠道反应:(早期)兴奋延髓催吐中心
神经系统反应:视觉障碍为中毒的先兆表现
心脏反应:
快速型心律失常
房室传导阻滞
窦性心动过缓或窦性停博(抑制窦房结自律性)
(对正常心脏毒性较低)
中毒防治方法
避免诱发的各种因素:
低血钾,低血镁高血钙,缺氧,肾衰等
停药
补钾并停用排钾利尿药
抗心律失常药:苯妥英钠或利多卡因(快速型)
阿托品(缓慢型)
强心苷用法
全效量法
(传统给药法)
全效量
(洋地黄化)
维持量:~
缓给法:3~4天内口服全效量
速给法: 24h内iv给足全效量
维持量法: 6~7天内口服全效量(达稳态血浓度)。如
~,然后给维持量。
前者见效快,但毒性发生率高,后者相反
二、 β-R阻断药治疗CHF
(不能无限推广):
β1-R阻断药:美托洛尔,比索洛尔
1 -R阻断药+β-R阻断药:卡维地洛
β受体阻断药
CHF 交感神经活性增高 , 对正性肌力药反应 性减弱。 ( β受体下调)
心肌耗氧量
RAAS活性
临 床 应 用
负性肌力作用-可能使CHF恶化(1975年前禁用)
用途:
、心律失常、冠心病、心梗等
三、血管紧张素I转换酶(ACE)
抑制药和血管紧张素II受
体(AT1)拮抗药
ACEI主要作用和特点
神经内分泌拮抗剂:抑制RAS,使AngII减少,缓激肽水平增多;
改善血流动力学:降低血管阻力、室壁