文档介绍：药理学抗心力衰竭药
第二节 常用药
正性肌力药：
强心苷：地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K)；
β受体阻断药：美托、卡维洛尔；
其它：非强心苷类正性肌力药(米力农）
非正性肌力药：
RAAS抑制药：ACEI(卡药理学抗心力衰竭药
第二节 常用药
正性肌力药：
强心苷：地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K)；
β受体阻断药：美托、卡维洛尔；
其它：非强心苷类正性肌力药(米力农）
非正性肌力药：
RAAS抑制药：ACEI(卡托、依那普利等)、AT1受体拮抗药(氯沙坦)、醛固酮拮抗药(螺内酯)；
利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯；
扩血管药: 硝酸酯类, 肼屈嗪, 哌唑嗪(易耐药)；
一、强心苷(cardiac glycosides)
定义：是一类选择性作用于心肌，增强心肌收缩力的苷类化合物，又称洋地黄类药物（Digitalis）。
来源与化学
糖部分
苷元部分
(C3 -构型羟基
C14 -构型羟基
C17 -构型内酯环)
地高辛化学结构
内酯环→
甾核→
(葡萄糖、稀有糖，
3糖作用最强)
常用强心苷的分类及给药方法
分类
名称
给药方法
慢效
洋地黄毒苷（digoxin）
口服
中效
地高辛(digoxin)
口服
快效
去乙酰毛花苷
(西地兰, cedilanid)
静注或肌注
毒毛花苷K
(毒K,strophanthin K)
静注
药理作用和临床应用
正性肌力作用
(机制)
最大张力↑
收缩速率↑
心肌选择性
每博做功↑
心输出量↑
负性频率作用
→兴奋迷走神经
→心率↓
｝
｛
充血性心力衰竭
强心苷
↑
↑
↓
(Na+-K+交换模式)
强心苷正性肌力作用的机制
心肌收
缩增强
强心苷对心肌电生理的影响及抗心律失常临床应用、不良反应
治疗量:反射性兴奋迷走神经活性，促进K + 外流、 抑制
Ca 2+ 内流
中毒量:高度抑制Na+-K+-ATPase，细胞内失K+
自律性
传导性
有效不应期
房颤，阵发性室上性心动过速
↓
↑
快速型心律失常，其中室性早博最多见
｝
自律性
有效不应期
传导性
↓
｝
房室传导阻滞
临床应用
慢性心功能不全
地高辛是唯一被美国FDA确认不增加心衰患者死亡率的正性肌力药
已降为CHF的辅助用药
某些心律失常
房颤
房扑
阵发性室上性心动过速
伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好
严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效
贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎诱发 CHF较差
中毒表现
胃肠道反应：(早期)兴奋延髓催吐中心
神经系统反应：视觉障碍为中毒的先兆表现
心脏反应：
快速型心律失常
房室传导阻滞
窦性心动过缓或窦性停博(抑制窦房结自律性)
(对正常心脏毒性较低)
中毒防治方法
避免诱发的各种因素：
低血钾，低血镁高血钙，缺氧，肾衰等
停药
补钾并停用排钾利尿药
抗心律失常药：苯妥英钠或利多卡因(快速型)
阿托品(缓慢型)
强心苷用法
全效量法
(传统给药法)
全效量
(洋地黄化)
维持量：~
缓给法：3~4天内口服全效量
速给法： 24h内iv给足全效量
维持量法： 6～7天内口服全效量(达稳态血浓度)。如
~，然后给维持量。
前者见效快，但毒性发生率高，后者相反
二、 β-R阻断药治疗CHF
（不能无限推广）：
β1-R阻断药：美托洛尔，比索洛尔
1 -R阻断药＋β-R阻断药：卡维地洛
β受体阻断药
CHF 交感神经活性增高 , 对正性肌力药反应 性减弱。 （ β受体下调）
心肌耗氧量
RAAS活性
临 床 应 用
负性肌力作用－可能使CHF恶化（1975年前禁用）
用途：
、心律失常、冠心病、心梗等
三、血管紧张素I转换酶(ACE)
抑制药和血管紧张素II受
体(AT1)拮抗药
ACEI主要作用和特点
神经内分泌拮抗剂：抑制RAS，使AngII减少，缓激肽水平增多；
改善血流动力学：降低血管阻力、室壁