文档介绍：-
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阿司匹林的合成、制剂的制备、药理作用
及鉴别、含量测定
第一局部阿司匹林的合成
【目的】，掌握阿司匹林的制备方法。
4%滑石粉 QS 润滑剂
制法将阿司匹林〔80目〕与淀粉、微晶纤维素、羧***纤维素钠用40目不锈钢筛混合均匀。参加预先配好的2%HPMC醇水溶液〔含酒石酸或枸橼酸〕制成软材，通过18目不锈钢筛或尼龙筛制粒，湿颗粒于50~60℃烘箱枯燥1~2小时，干颗粒过18目筛整粒，参加滑石粉充分混匀后压片〔〕。
.包衣片的制备
【处方】名称投料量处方分析
丙烯酸树脂II号 10g 主药
领苯二甲酸二乙酯 2g 增塑剂
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蓖麻油 4g 增塑剂
吐温-80 2g 外表活性剂、水溶性致孔剂
滑石粉〔120目〕 3g 抗黏剂
钛白粉〔120目〕 QS 增光剂
柠檬黄 QS 色素
85%乙醇加至 100ml
制法将包衣材料用85%乙醇溶液浸泡过夜溶解。参加领苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和吐温-80研磨均匀，另将其它成分参加上述包衣液研磨均匀，即得。
〔3〕单冲压片机的安装与调试
TDP单冲压片机根本构造见图-1，安装与调试过程如下：①先装好下冲头，旋紧下冲固定螺丝，旋动片重调节器，使下冲在较低的部位。再将模圈装进模板，旋紧模圈固定螺丝，然后将模板固定在机座上〔整个装拆过程切勿碰撞而损坏冲头〕。②调节出片调节器，使下冲头上升到恰与模圈相齐平，再装上冲并旋紧上冲固定螺丝，转动压力调节器，使上冲处在压力较低的部位，缓慢地用手摇转压片机的转轮使上冲逐渐下降，观察其是否正好在冲模的中心位置。如不在中心位置，应缓慢上升上冲头〔不得将上冲头强制地冲入模孔，更不应使上下冲相撞〕，稍微松动一点模板固定螺丝，装好饲料靴和加料斗，并参加颗粒。③用手转动转轮，如感到不易转动时，不得用力硬转，应调节压力调节器使之适当增加或减小压力。称其平均片重，调节片重调节器，使压出的片重符合要求，同时调节压力调节器，使压出的片剂有一定的硬度。④开动电动机进展试压，检查片重和崩解时间，到达要求前方可正式电动压片。
〔4〕包衣操作
将〔1〕制得的乙酰水酸片芯置包衣锅，片床温度控制在40～50℃，转速为30～40转/分，将配制好的包衣溶液用喷枪连续喷雾于转动的片子外表，随时根据片子外表干湿情况，调控片子温度和喷雾速度，控制包衣溶液的喷雾速度和溶媒挥发速度相平衡，即以片面不太干也不太潮湿为度。一旦发现片子较湿〔滚动缓慢〕，即停顿喷雾以防粘连，待片子枯燥后再继续喷雾，使包衣片增重为4～5%。将包好的肠溶衣片，置30～40℃烘箱枯燥3～4小时。
〔5〕操作要点和考前须知
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1．小剂量乙酰水酸应先粉碎过80目不锈钢筛，然后与辅料混合时，常采用逐级稀释法〔等容量递增法〕，并反复过筛、混合以确保混合均匀。
2．粘合剂用量要恰当，使软材到达以手握之可成团块、手指轻压时又能散裂而不成粉状为度。再将软材挤压过筛，制成所需大小的颗粒，颗粒应以无长条、块状和过多的细粉为宜。
3．乙酰水酸在湿、热下不稳定，尤其遇铁质易变色并水解成水酸和醋酸，前者对胃有刺激性。用含有少量酒石酸或枸橼酸〔约为乙酰水酸量的1%〕淀粉浆混匀后制粒，也可采用乙醇或2～5%HPMC的醇水溶液作为粘合剂，以增加主药的稳定性。硬脂酸镁和硬脂酸钙能促进乙酰水酸的水解，故用滑石粉作润滑剂；此片剂枯燥温度宜控制在50℃～60℃，以防高温药物不稳定。
4．在包衣前，可先将乙酰水酸片芯在50℃枯燥30分钟，吹去片剂外表的细粉。由于片剂较少，在包衣锅纵向粘贴假设干1～2cm宽的长硬纸条或胶布，以增加片子与包衣锅的摩檫，改善滚动性。
5．必须选用不锈钢包衣锅，因乙酰水酸等药物遇金属不稳定，可先在包衣锅喷雾覆盖一层包衣膜。
6．喷雾较快时片子外表假设开场潮湿后，在包衣锅的滚动将减慢，翻滚困难，应立即停顿喷雾并开场吹热风枯燥。
7．包衣温度应控制在50℃左右，以防止温度过高易使药物分解或使片剂外表产生气泡，衣膜与片芯别离。