文档介绍：1 粉防己碱对酶活性的影响【关键词】粉防己碱( Tet ); ,,ATP 酶; ,, 腺苷酸环化酶( AC ); ,, 磷酸二酯酶( PDE ); ,, 胆碱酯酶; ,, 磷酯酶 A2 ( PLA2 ) 摘要: 综述了粉防己碱( Tet ) 对酶活性的影响。 Tet 能使急性胰腺炎胰腺腺泡细胞 Ca2+Mg2+AT P 酶活性由 % 提高到 50% ,肝细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性由 25% 提高到 % 。 Tet 能使缺血再灌注的心肌组织 ATP 完全恢复到正常,降低心肌胶原含量,升高肌球蛋白 ATP 酶活性。能够有效地抑制磷脂酶 A2 ( PLA2 ), 对其造成的肾脏损伤有保护作用。 Tet 能降低炎症白细胞磷酸二酯酶( PDE )的活性,减少 cAMP 的降解而促进炎症修复。 Tet 能使有机磷抑制的胆碱酯酶复活。关键词:粉防己碱( Tet ); ATP 酶; 腺苷酸环化酶( AC ); 磷酸二酯酶( PDE ); 胆碱酯酶; 磷酯酶 A2 ( PLA2 ) 粉防己碱( tetrandrine , Tet ) 主要存在于防己科多年生木质藤本植物粉防己 Stephania tetrandra 的根中,又名汉防己碱或汉防己甲素。为一双苄基异喹啉生物碱(6,6, 2 7, 12 四甲氧基 2,2 二***小檗***) ,分子质量 u,分子式 C38H42O6N2 , 是由两个苄基异喹啉亚单位通过两个分别以头头、尾尾相连的醚键形成的二聚体。在我国, 粉防己根作为药物用于临床并有记载的, 可追溯到东汉时期, 始载于《神农本草经》,列为上品。其具有祛风止痛,利水消肿作用。 Tet 为粉防己中主要有效成分。实验及临床均证明 Tet 有多方面的药理作用, 如心血管方面的作用[ 1~6 ], 对炎症的作用[ 7 ]等。笔者拟就其对酶活性的影响作一综述,以飧读者。 1对 ATP 酶的影响 对胰腺及肝细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶的影响在生物氧化过程中, ATP 酶起着非常重要的作用。在糖原、磷脂、蛋白质的合成过程中, 为其提供能量的 UTP , CTP , GTP 是在二磷酸核苷激酶的催化下,从 ATP 中获得~P 的,在细胞转运过程中,除钠泵外, 目前了解较多的还有钙泵, 即 Ca2+Mg2+ 依赖式 ATP 酶, H+K+ 泵,即 H+K+ 依赖式 AT P 酶等, 这些泵蛋白都以直接分解 ATP 为能量来源, 将有关离子进行逆浓度差的转运。在细胞的继发性主动转运过程中, 虽然所需能量并不是直接来自 ATP 的分解而是来自膜外 Na+ 的高势能,但造成这种高势能的钠泵活动是需要分解 3 ATP 的, 故糖的主动转运所需的能量还是间接地来自 ATP 的分解。在通过对急性胰腺炎时的大鼠胰、肝细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性及其组织 Ca2+Mg2+ATP 酶表达的检测发现大鼠的胰腺腺泡细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶的活性及表达在急性胰腺炎后明显降低, 组织发生出血、坏死、并且细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性与表达在 1h及5h 间存在差异, 急性胰腺炎组 5h 低于 1h, 治疗组5h 高于 1h, 大鼠的肝细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性检测结果与胰腺腺泡细胞一致。急性胰腺炎时细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性的变化可能参与了急性胰腺炎的发生和发展。用 Tet 治疗急性胰腺炎大鼠后, 不仅临床症状改善, 局部病理变化减轻, 同时发现胰腺腺泡细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性由 % 提高到 50% ,肝细胞 Ca2+Mg2+ATP 酶活性由 25% 上升到 % 。 Tet 具有稳定和显著的抗脂质过氧化作用。并且它可通过钙拮抗作用抑制多种炎症介质的产生, 抑制磷酯酶 A2 ( PLA2 ) 的活性, 清除自由基、减轻自由基损伤, 改善血流。急性胰腺炎时, 使用 Tet 治疗可在疾病早期阻止细胞外 Ca2+ 通过损伤的细胞膜进入到细胞内, 缓解细胞内钙超载对细胞的损害, 同时减轻线粒体膜、内质网膜、细胞膜上 Ca2+Mg2+ATP 酶的钙调负担,减少能量损失,提高 Ca2+Mg2+ATP 酶活性[ 8]。 对心肌 ATP 酶活性的影响短暂的心肌缺血再灌注 4 损伤在临床上很常见, 心绞痛、冠状动脉形成术、心肌梗塞后溶栓治疗等均可发生。目前有关心肌细胞质膜和内质网 ATP 酶活性与心肌再灌注损伤的关系及对其的作用, 有人作过实验研究, 结果显示, 在大鼠心肌缺血 15 min 后粗制心肌质膜 Na+K+AT P 酶活性和粗制内质网 Ca2+AT P 酶活性均明显降低,再灌注后 Na+K+ATP 酶逐渐回升,而 Ca2+AT P 酶活性进一步降低,以后虽