文档介绍：异烟肼片说明书异烟肼片说明书【药品名称】通用名:异烟肼片曾用名: 商品名: 汉语拼音: yiyanjing pian 英文名: isoniazid tablets 化学名称: 4- 吡啶甲酰肼化学结构式: 分子式: c6h7n3o 分子量: 【性状】本品为白色片。【药理毒理】本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药, 本品只对分枝杆菌, 主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸( mycolicacid )的合成而使细胞壁破裂。【药代动力学】本品口服后迅速自胃肠道吸收, 并分布于全身组织和体液中, 包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅 0~ 10% 。口服 1~2 小时血药浓度可达峰值, 但4~6 小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一, 快乙酰化者, t1/2 为 ~ 小时, 慢乙酰化者为 2~5 小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物, 其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏 n- 乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(约 70% ),在 24 小时内排出, 大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中 93% 以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为 63% 。快乙酰化者尿液中 7% 的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为 37% 。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。【适应症】(1 )异烟肼与其它抗结核药联合, 适用于各型结核病的治疗, 包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。(2 )异烟肼单用适用于各型结核病的预防: ①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者; ②结核菌素纯蛋白衍生物试验( ppd ) 强阳性同时胸部 x 射线检查符合非进行性结核病, 痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者; ③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者, 某些血液病或网状内皮系统疾病( 如白血病、霍奇金氏病) 、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者, 其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者; ④ 35 岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者; ⑤已知或疑为 hiv 感染者, 其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者, 或与活动性肺结核患者有密切接触者。【用法用量】口服预防:***一日 ,顿服;小儿每日按体重 10mg/kg ,一日总量不超过 ,顿服。治疗:***与其他抗结核药合用, 按体重每日口服 5mg/kg , 最高 ; 或每日 15mg/kg , 最高 900mg ,每周 2~ 3 次。小儿按体重每日 10~ 20mg/kg ,每日不超过 ,顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎) ,每日按体重可高达 30mg/kg (一日量最高 500mg ) ,但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛( 周围神经炎) ;深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性, 35 岁以上患者肝毒性发生率增高) ;食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状) 。发生率极少者有视力模糊或视力减退, 合并或不合并眼痛(视神经炎) ;发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。【禁忌症】肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。【注意事项】(1 )交叉过敏反应, 对乙硫异烟***、吡嗪酰***、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。(2 )对诊断的干扰: 用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。(3 )有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。(4 )如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。(5 )异烟肼中毒时可用大剂量维生素 b6 对抗。【孕妇及哺乳期妇女用药】(1 )本品可穿过胎盘, 导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实, 孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。(2 )异烟肼在乳汁中浓度可达 12mg/l, 与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题, 哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。【老年患者用药】 50 岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。【药物相互作用】(1 )服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢, 因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免