文档介绍：钙离子阻滞剂在急诊临床应用
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钙拮抗剂（CCB）的分类
类别
(组织选择性)
第一代
第二代
第三代
第四代
新剂型(Ⅱa)
新分子(Ⅱb)
二氢吡啶类 DHP
(动脉>心肌)
硝苯地1997;80:23I-32I.
*The chiral center of clevidipine; SA = sinoatrial; AV = atrioventricular.
不同类别钙拮抗剂对心肌、血管的选择作用
Myocardial SA Node AV Node
***维地平 5 0 0 0
尼卡地平 5 0 0 0
地尔硫卓 3 2 5 4
维拉帕米 4 4 5 5
心肌抑制
扩张血管
分类
窦房结抑制
房室结抑制
二氢吡啶类
非二氢吡啶类
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二氢吡啶类CCB扩张入球小动脉作用大于出球小动脉，从而增加肾小球内压，增加eGFR
在增加eGFR的同时并未增加尿蛋白
二氢吡啶类CCB对肾功能的保护
JATOS
(Japanese Trial to Assess Optimal Systolic Blood Pressure in Elderly Hepertensive patients)
Takafumi Okura. Hypertension ,33:1112-3.
(N=4320)
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苯噻氮唑类PAA-地尔硫卓 (动脉=心肌)
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地尔硫卓药理作用
1抑制平滑肌细胞Ca内流
冠脉血管
末梢血管
末梢血管扩张
抑制心肌收缩力
降低心肌耗氧量
抑
制
Ca
内
流
高血压
心绞痛
负性频率
负性传导作用
、房室结
心律失常
冠脉血管扩张
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地尔硫卓作用于L－型钙通道-α1亚单位
地尔硫卓：作用于电压依赖性钙通道，具有（频率/使用）依赖性——即药物对高频除极的细胞更加有效也就是说，钙通道开放越频繁，药物的阻滞作用就越强，反之则弱。
地尔硫卓一方面可以更加有效的治疗急症高血压和快速性心律失常（房颤/室上速）,另一方面对于正常血压和心率只是略有降低，极少导致心动过缓。
Ref：《注射地尔硫卓的临床应用》
合贝爽作用于 L－型钙离子通道，α1亚单位：
Ca++参与血管平滑肌细胞、自律细胞、腺体细胞、血细胞、神经细胞突触释放递质等生理活动，各类钙拮抗剂结构不同，其选择性不同。
Ref：第七版《内科学》&《临床药理学》
地尔硫卓
二氢吡啶类
维拉帕米
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主要应用范围
房颤心室率控制
房颤指南的变迁——2010年ESC房颤指南中，地尔硫卓控制房颤室率（ⅠA），2006年ESC/AHA/ACC房颤指南中，地尔硫卓控制房颤室率（ⅠB）
高血压急症
2011年待公布《中国高血压指南》地尔硫卓用于高血压急症的血压控制
不稳定心绞痛
ACC/AHA AMI/ACS指南已接受β受体阻滞剂及***酯类治疗仍有缺血症状或 β受体阻滞剂禁忌时、痉挛性心绞痛时应用钙拮抗剂（IB）
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房颤治疗策略－指南建议
心室率控制－基本措施
血流动力学稳定者
节律控制－选择性措施
血流动力学不稳定，症状不能耐受者
抗栓治疗－必要措施
对所有合并栓塞危险因素的患者进行抗栓
2006年ESC/AHA/ACC
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主要应用范围
房颤心室率控制
指南的变迁——2010年ESC房颤指南中，地尔硫卓控制房颤室率（ⅠA），2006年ESC/AHA/ACC房颤指南中，地尔硫卓控制房颤室率（ⅠB）
高血压急症
2011年待公布《中国高血压指南》地尔硫卓用于高血压急症的血压控制
不稳定心绞痛
ACC/AHA AMI/ACS指南已接受β受体阻滞剂及***酯类治疗仍有缺血症状或 β受体阻滞剂禁忌时、痉挛性心绞痛时应用钙拮抗剂（IB）
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2006年ACC/AHA/ESC 房颤治疗指南
地尔硫卓经多项临床随机试验证实，可以作为控制快速房颤心室
率的 I 类用药：
1、在紧急情况下，静脉地尔硫卓可以迅速控制房颤心室率，负荷量为
，2-7分钟起效，随后以5-15mg/小时维持。
2、在静息、运动或者其他类型心血管应激时可以选择地尔硫卓的口服剂型（最好应用缓释制剂）控制心率，剂量为每日120-360mg.
3、在此指南中，西地兰和可达龙在控制心率方面都作为II线治疗药物
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地尔硫卓和美托洛尔控制心室率比较
随机、双盲、前瞻性研究
入选房颤室率>120次/分，SBP≥95mmHg
排除标准：
SBP<95mmHg