文档介绍：性激素及避孕药
、雄性激素类药物
a位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。
临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。
毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男①16位羟基化生成雌三醇（雌二醇代谢生成雌三醇）。②3 或17位羟基形成酯的钠盐排出体外。③17-羟基在体内经氧化代谢成为残基，形成雌酮。④缶体激素类 药物共同代谢特点：在A环和D环，发生2、4及16位羟基化反应，羟基化产物进一步的醍化和葡糖醛酸、 硫酸、谷胱甘肽结合反应有重要意义，因为结合产物的水溶性钠盐使雌激素及其代谢产物易于进入血液和 尿液。
结构修饰：为减少代谢及延长作用时间，将17-羟基酯化，得到长效药物。
用途：治疗卵巢功能不全所引起的病证，如更年期综合症、子宫发育不全及月经失调等
2苯甲酸雌二醇
缶体激素类
结构是雌二醇的3位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，缓慢水解释出雌二醇，作用维持时间2〜5d。
用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等
3焕雌醇
带体激素类
结构特点是雌二醇的17 a位引入乙烷基，使17 3-0H的代谢受阻，可以口服。
用途：是口服陪体避孕药中最常用的雌激素组分。和焕诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕 片
4焕雌醍
-羟基环戊醍化。：暇化产物的脂溶性增大，能在体内脂肪小 球中贮存，慢慢释放后水解出3-羟基化合物而起作用（前药）。由于醍键在体内的水解更加缓慢，因而它 是一种口服及注射长效雌激素。，是长效口服避孕药的主要成分
5尼尔雌醇
缶体激素类
结构是焕雌醍的16 a-羟基化产物，可看作是雌三醇的衍生物。
其体内过程更为持久，口服一片可持效一个月。主要用于治疗更年期综合征。
6己烯雌酚
非带体激素类（二苯乙烯类），是活性必需的（类似雌二醇）。几何异构体:反式的活 性是其顺式的10倍，（反式与天然雌激素结构相似）临床使用反式己烯雌酚
酚羟基具弱酸性，可溶于碱性溶液
用途：治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替补疗法，作为应急事后避孕药。
毒性：孕初期用药对胎儿有影响，孕妇禁用。前列腺癌患者可出现女性化现象。
7磷雌酚
是己烯雌酚的双磷酸酯（前药），在体内磷酸酯酶的作用下水解活化释放出己烯雌酚。
由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚，提高药物作 用的部位选择性，用于治疗前列腺癌。
8、氯米芬： 三苯乙烯类，用于不孕症
9、他莫昔芬: 有氨基醒和三苯乙烯结构；用于乳腺癌
10、雷洛昔芬: 苯并唾吩和哌嚏及酚羟基结构；抗雌激素药，用于骨质松。
小结：督体雌激素药物及结构改造：对雌二醇进行结构改造的主要目的是延长时间和使口服有效，通常有 以下三种方法（3个代表药）。
将雌二醇的3位和17B位羟基酯化，衍生出了一系列酯类前药，如3位酯化的苯甲酸雌二醇，这些前 药进入体内后需水解释出3位和173位羟基再生效，作用持续时间较长。
在雌二醇的17 a位引入乙快基，因空间位阻，提高了 D环的代谢稳定性，得到了 口服有效的焕雌醇。
将焕雌醇的3位羟基醍化，提高了 A环的代