文档介绍：吉西他滨(健择)的临床应用
兖矿集团总医院放疗科
二零零八年二月
2008-2-28
1
健择(GEM)的药理
[作用机理] 细胞
脱氧胞嘧啶核苷类似物脱氧胞嘧啶核苷激酶
二磷酸核苷(dFdCDP) 三磷酸核苷(dFdCTP)
抑制核苷酸还原酶与dCTP竞争DNA
dCTP减少影响DNA合成
2008-2-28
2
[实验研究]
为CCSA药物,作用于S期,阻止从G1 S期
半衰期32~94min
极少与血浆蛋白结合,可忽略
体内代谢为无活性的双***脱氧尿苷,99%经尿排泄
2008-2-28
3
[适应症]
中晚期NSCLC
胰腺癌
乳腺癌
膀胱癌、卵巢癌和SCLC
2008-2-28
4
[用法]
一般用法:
每次1000mg/m2溶于NS250ml,静滴30分钟~150分钟,1次/周,连用2周休1周(3周方案),每3周重复。
2008-2-28
5
NSCLC:
3周方案
4周方案:连用3周休1周
胰腺癌:
4周方案
2008-2-28
6
[单药有效率]
NSCLC:20%
胰腺癌:27%
2008-2-28
7
[不良反应]
骨髓抑制:剂量限制性毒性,主要为血小板减少,多为Ⅰ~Ⅱ度。
胃肠道反应:1/3出现恶心呕吐,20%需要药物治疗。
肝功能:50%有一过性转氨酶升高。
肾功能:轻度蛋白尿、血尿。
皮肤反应:25%可有皮疹,10%有皮肤瘙痒,一过性。
其他:流感样综合症(22%),呼吸困难(18%),呼吸窘迫综合症(%),周围或面部水肿(35%)
2008-2-28
8
[注意事项]
%的NS溶解,配制的最大浓度为40mg/ml。
配好的溶液室温下可稳定24h,不得冷藏,以免结晶。
高龄病人不需特别调整剂量。
国外胰腺癌研究表明,缓慢滴注(150分钟)比快速滴注(30分钟)疗效更好。
2008-2-28
9
[临床资料]
自2006年12月至2007年8月我科选择15例晚期(Ⅲ/Ⅳ期)肺癌病人应用健择。
大多作为二线或三线化疗方案。
2008-2-28
10