文档介绍：甲状腺激素与抗甲状腺药
【体内过程】
吸收：口服易吸收，生物利用度较高
分布：血浆蛋白结合率高（99%以上）
T3：与蛋白质亲和力低,作用快、强、短
T4：与蛋白质亲和力高,作用慢、弱、长
代谢排泄：
甲状腺激素与抗甲状腺药
【体内过程】
吸收：口服易吸收，生物利用度较高
分布：血浆蛋白结合率高（99%以上）
T3：与蛋白质亲和力低,作用快、强、短
T4：与蛋白质亲和力高,作用慢、弱、长
代谢排泄：在肝、肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖
醛酸或硫酸结合而经肾排泄。
注：可通过胎盘和进入乳汁
【生理和药理作用】
：促进蛋白质的合成及骨
骼、中枢神经系统发育
小儿甲低：呆小病（克汀病）
　成人甲低：粘液性水肿

促进物质氧化，耗O2 ↑ 、基础代谢率↑ 、产热↑
-肾上腺系统的敏感性
【临床应用】
：功能减退于胎儿期或新生儿期
【临床应用】

【临床应用】
：补碘、必要时用T3、T4
【不良反应】
过量→甲亢表现
诱发心绞痛与心肌梗塞
第二节抗甲状腺药
第二节抗甲状腺药
常用药物
硫脲类
碘和碘化物
放射性碘
β受体阻断药
一、硫脲类
硫氧嘧啶类：
甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)
丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)
咪唑类：
甲巯咪唑(Thiamazole，他巴唑)
卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
【药理作用】
、T4合成（抑制过氧化物酶）
→T3 (重症甲亢、甲状腺危象首选)

，2～3周症状改善
～３月BMR才正常
～2年
作用特点
一、硫脲类
摄碘
释放
碘化
4
活化
耦联
【临床应用】

　　适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。
先服用硫脲类
(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。

大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶
一、硫脲类
【不良反应】
最常见，皮肤瘙痒、药疹等
厌食、呕吐、腹痛等
为最严重的不良反应

一、硫脲类
二、碘及碘化物
小量：合成T3、T4原料
大量：抑制蛋白水解酶→T3、T4不能释放
特点：
：1～2天起效, 10～15天达峰效应
：超过15天，降低甲状腺摄碘能力→逐渐失效
二、碘及碘化物
1. 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
用于单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用：
主要抑制甲状腺激素释放(抑制蛋白水解酶)。
抑制甲状腺激素合成(抑制过氧化物酶)；
抑制垂体分泌TSH。
用于甲亢手术前准备和甲状腺危象(与硫脲类合用)
【药理作用、用途】
【不良反应】
发热、皮疹、血管神经性水肿
不长期用
咽喉不适、口有金属味等
注意：可通过胎盘、乳汁排出，孕妇及乳母慎用
二、碘及碘化物
三、β受体阻断药
阻断β受体抑制脱碘酶
拮抗儿茶酚胺类作用 T4转变为T3减少
交感NS兴奋性减轻控制甲亢
心率出汗
手震颤
(改善甲亢症状)
产生β射线(99%)、γ射线(1%)

破坏甲状腺实体
甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩
甲状腺激素合成与分泌减少
类似甲状腺部分切除作用
治