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肿瘤治疗相关呕吐防治指南
肿瘤治疗相关呕吐
定义: 伴随肿瘤治疗过程中发生的ncology; : Antiemesis. NCCN, 2006.
第一代
止吐药根据作用部位的分类
Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129- RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
大脑皮质层：
***
苯二氮类药物
化学感受区：
吩噻嗪类
丁酰苯类
胃复安
5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心：
抗组***类
抗胆碱类
内脏传入系统：
胃复安（高剂量）
5-HT3受体拮抗剂
常用止吐药物
高治疗指数止吐药
低治疗指数止吐药
止吐辅助药
高治疗指数止吐药
不减少5-HT的产生和释放，选择性阻止5-HT与5-HT3受体结合，包括肠嗜铬细胞、迷走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴奋，通过作用于中枢神经系统（AP）和孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋，阻断想呕吐中枢的传入冲动。对其它5-HT受体无影响，肾上腺素能及组***受体作用小，对M受体亦无作用，几乎无锥体外系反应。
5-HT3受体拮抗剂 （serotonin receptor antagonists）
第一代5-HT3受体拮抗剂的特点：
与5-HT3受体亲和力相似,半衰期均<9小时
肝肾功能异常不必调整剂量
个体差异大, 建议用最小有效剂量
对各类呕吐疗控制率:
高剂量顺铂: 48%-73%
中致吐性抗癌药物: 60%-85％
对迟发性呕吐控制不佳: CR率:28%
对预期性恶心/呕吐控制不佳
常见的副作用:
头晕/头痛,腹部不适,便秘, 嗜睡,腹泻,
偶有转氨酶升高
CR: 无呕吐和没有明显的恶心
第二代5-HT3受体拮抗剂的特点
（Palonosetron 帕洛诺司琼）
第二代5-HT3受体拮抗剂的特点：
5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍
药物血浆半衰期长达40小时
临床疗效:
对急性恶心/呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂
对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐的控制率明显优于第一代
副作用与第一代5-HT3受体拮抗剂相似或较轻
FDA批准的适应症():
中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐
中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐
第一代 VS 第二代5-HT3受体拮抗剂
皮质类固醇激素
（corticosteroid）
止吐机制不明。
最常用的为地塞米松。
在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安全性，可互相替代。
推荐每天单次给药。
阿瑞吡坦能够增加地塞米松的作用时间(曲线下面积) 。
NK-1受体拮抗剂 （neurokinin-1 receptor antagonists）
与大脑中的NK-1受体高选择性的结合，拮抗P物质。P物质为位于中枢和外周神经系统神经元中的神经激肽，通过NK-1受体介导发挥作用。
阿瑞吡坦（Aprepitant）增加了5-HT受体拮抗剂的止吐作用，并且增强皮质类固醇激素地塞米松抑制急性和延迟性顺铂诱导的呕吐的作用。
阿瑞吡坦还是CYP3A4的中度抑制剂,停药后产生暂时的轻度诱导作用
NK-1 RA为CYP3A4抑制剂，地塞米松为CYP3A4底物，与NK-1RA联用时，地塞米松需要减量。
低治疗指数止吐药
甲氧***普***、丁酰苯类、吩噻嗪类和***酯
对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首选药物。
作用于多巴***受体
引