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核准日期:
倍正
常值上限（ULN））患者的推荐剂量。对于中度肝损害（定义为无论 ALT 的值为多
少，胆红素升高> -3 倍 ULN）患者，建议将培唑帕尼的剂量减少至 200 mg 每日
一次（见【药代动力学】）。
由于缺乏重度肝损害（定义为无论 ALT 的水平如何，总胆红素>3 倍正常值上限
[ULN]）的患者的用药数据，因此不建议重度肝功能损害患者使用培唑帕尼。
有关对发生药物性肝毒性反应的患者进行肝功能监测和剂量调整的信息，见【注意
事项】。
【不良反应】
安全性总结
对培唑帕尼在肾细胞癌（RCC）受试者（总计 n=1149）中的安全性和耐受性进行了
总体评价，所评价数据为来自关键性 RCC 研究（VEG105192，n=290）、扩展研究
（VEG107769，n=71）、支持性 II 期研究（VEG102616 组，n=225）和随机、开放
性、平行组 III 期非劣效性研究（VEG108844，n=557）的汇总数据（见【临床试验】）。
对培唑帕尼在其他适应症受试者中的安全性和耐受性进行了总体评价（总安全性人
群 n=382），所评价数据为来自其他适应症的关键性研究（VEG110727，n=369）和
支持性 II 期研究（VEG20002，n=142）的汇总数据。除在 RCC 研究中已发现的不
良反应外，仍有在其他适应症的研究中报告的治疗相关的不良反应如下，很常见：
低白蛋白血症，剥脱性皮疹；常见：左心室功能不全，咳嗽，呃逆，口咽痛，支气
管出血，耳鼻喉检查异常，血胆固醇异常；不常见：脑梗死，胃出血，腹膜炎，皮
肤溃疡。
在 RCC 或其他适应症研究中确定的最重要的严重不良反应包括短暂性脑缺血发作、
缺血性脑卒中、心肌缺血、心肌和脑梗塞、心功能不全、胃肠穿孔和瘘、QT 间期
延长、肺、胃肠道和脑出血，所有这些不良反应报告率在经治患者中均低于 1%。
在其他适应症的研究中确定的其他重要严重不良反应包括静脉血栓栓塞事件、左心
室功能不全和气胸。
考虑与培唑帕尼可能相关的致死性事件包括胃肠道出血、肺出血/咯血、肝功能异常、
肠穿孔和缺血性脑卒中。
3/29在 RCC 和其他适应症的研究中最常见的任何级别不良反应（曾在至少 10%的患者
中出现）包括：腹泻、毛发颜色改变、皮肤色素减少、剥脱性皮疹、高血压、恶心、
头痛、疲劳、食欲减退、呕吐、味觉障碍、口腔炎、体重下降、疼痛、丙氨酸氨基
转移酶升高和天冬氨酸氨基转移酶升高。
按 MedDRA 身体系统器官、频率和严重程度等级分类的 RCC 和其他适应症受试者
或上市后报告的所有等级的治疗相关不良反应如下。频率的分级采用以下惯例：
很常见  1/10
常见  1/100 至< 1/10
不常见  1/1,000 至< 1/100
罕见  1/10,000 至< 1/1,000
非常罕见 < 1/10,000
未知（无法从现有的数据估计）
根据临床研究数据的绝对频率进行分类。另外还对所有培唑帕尼临床研究的上市后
安全性和耐受性数据和来自自发报告的数据进行了评估。在每个系统器官分类中，
相同频率的不良反应按严重程度递减的顺序列出。
不良反应列表
表 1 RCC 研究（n=1149）期间和上市后报告的治疗相关不良反应
系统器官分类频率不良反应所有级别 3 级 4 级