文档介绍：左炔诺孕***宫内节育器说明书【药品名称】左炔诺孕***宫内节育系统【英文名】 estrel intrauterine system 【商品名】曼月乐【汉语拼音】 Zuo que nuo yun tong gong nei jie yu xi tong 【主要成分】本品主要成份为左炔诺孕***,其化学名称为:D(-)-17 α-乙炔基-17 β-羟基-18- ***雌甾-4- 烯-3- ***【结构式】【分子式】 CHO【分子量】 【性状】本品为白色至类白色筒状物,架在 T状体上,外罩不透明的套管。 T状体的一端上有一小环,小环上系有取出尾丝,另一端为两臂。本品应无异物。【药理毒理】药效学特性左炔诺孕***是一种孕激素,在妇科学上有多种用途:如用作口服避孕药与激素替代治疗中的孕激素成份,或单独用于避孕的仅含有孕激素的避孕药及皮下埋植剂。左炔诺孕***也可通过宫内释放系统在宫腔内给药。这样,由于激素直接释放进入靶器官,就可以使用很低的日剂量。左炔诺孕***宫内节育系统在宫腔内主要发挥局部孕激素作用。子宫内膜的高左炔诺孕***浓度下调了子宫内膜雌激素和孕激素受体,使子宫内膜对血循环中的雌二醇失去敏感性,从而发挥强力的内膜增生拮抗作用。使用左炔诺孕***宫内节育系统期间,可以观察到内膜的形态学变化和微弱的局部异物反应。宫颈粘液变粘稠阻止了精子通过宫颈管。子宫和输卵管的局部内环境抑制了精子的活动与功能,防止了受精。在某些妇女中,排卵亦受到抑制。对其避孕效果的研究主要是将左炔诺孕***宫内节育系统与各种含铜宫内节育器进行比较。迄今左炔诺孕***宫内节育系统的使用达 13000 妇女年,总的妊娠率为 妇女年。使用左炔诺孕***宫内节育系统不影响以后的生育力。约有 80% 希望妊娠的妇女在取出系统后12个月内受孕。月经类型是左炔诺孕***直接作用于子宫内膜的结果,而并不反映卵巢周期。出血类型不同的妇女在卵泡发育、排卵或雌二醇和孕***产生方面并无明确的不同。在对抗子宫内膜增生的过程中,使用的最初几个月可能出现点滴出血的初始性增加。然后,在左炔诺孕***宫内节育系统使用期间,由于对子宫内膜很强的抑制作用,使月经出血持续时间及出血量减少。月经血量减少常常发展为月经过少或闭经。即使左炔诺孕***宫内节育系统的使用者出现闭经,卵巢功能仍是正常的,雌二醇水平也维持在原状。左炔诺孕***宫内节育系统可以有效地用于特发性月经过多的治疗。月经过多的妇女在使用左炔诺孕***宫内节育系统后 3个月内,月经失血量减少 88% 。对于因粘膜下肌瘤引起的月经过多可能疗效欠佳。出血减少增加了血红蛋白的浓度。左炔诺孕***宫内节育系统还可缓解痛经。临床前安全性资料左炔诺孕***是一种众所周知的具有抗雌激素活性的孕激素。已有大量资料阐明了全身给药后的安全性。一项对猴子子宫腔内给予左炔诺孕*** 12个月的研究肯定了它的局部药理作用和良好的局部耐受性,并且无全身毒性征象。兔子子宫腔内给予左炔诺孕***后未见胚胎毒性。本品的激素储库的弹性体组成成份,聚乙烯材料以及弹性体与左炔诺孕***的联合体的安全性评估,并根据两者标准的体外、体内遗传毒理学测试系统评价和在小鼠、豚鼠、兔子与体外检测系统的生物相容性试验,均未显示本品有生物不相容性。【药代动力学】放置左炔诺孕***宫内节育系统后,左炔诺孕***在宫腔内的初始释放量为 20μ g/24h 。这使生育年龄妇女放置后最初几周的